Rapamycin er ónæmisbælandi lyf, krabbamein og gegn öldrun

Lýsing

Rapamycin er makrólíð sýklalyf sem er byggingarlega svipað Procofol (FK506), en hefur mjög mismunandi ónæmisbælandi fyrirkomulag. FK506 hindrar útbreiðslu T-eitilfrumna frá G0 fasa til G1 fasa, en Rapa hindrar sem merkja með mismunandi cýtókínviðtökum og hindrar framvindu T eitilfrumna og aðrar frumur frá G1 fasa til S áfanga, samanborið við FK506, RAPA geta hindrað kalsíumháð og kalsíumháðar merkjaslóð T og B-eitla. Læknisfræðingar við háskólann í Chicago nota rapamycin töflur í atvinnuskyni í atvinnuskyni til inntöku auk greiparsafa til að meðhöndla sortuæxli, algengan illkynja æxlisjúkdóm í Evrópu og Bandaríkjunum, sem getur bætt krabbameinsáhrif annarra krabbameinslyfja til muna og þannig lengt lifun sjúklinga tíma. Rannsóknir hafa sýnt að rapamycin er auðveldlega brotið niður með ensímum eftir að hafa farið í meltingarveginn og greipaldinsasafi inniheldur mikið magn af furanocoumarins, sem getur hindrað eyðileggjandi áhrif meltingarvegsensíma á rapamycin. Getur bætt aðgengi rapamycins. Sagt er að elstu hollensku læknarnir hafi uppgötvað að greipaldinssafi hafi áhrif á að bæta frásog Shanming til inntöku og nú hafa læknar í evrópskum og amerískum löndum beitt því við undirbúning rapamycin.

Undanfarin ár hafa rannsóknir komist að því að markmið rapamycins (mTOR) er innanfrumukínasa og óeðlilegt leiðni þess getur valdið ýmsum sjúkdómum. Sem markviss hemill á mTOR getur rapamycin meðhöndlað æxli sem er nátengd þessari leið, þar með talið nýrnakrabbamein, eitilæxli, lungnakrabbamein, lifur krabbamein, brjóstakrabbamein, taugaboðakrabbamein og maga krabbamein. Sérstaklega við meðhöndlun tveggja sjaldgæfra sjúkdóma, LAM (eitilfrumukrabbamein) og TSC (berkla sclerosis) eru áhrifin augljósari og einnig er hægt að líta á LAM og TSC sem æxlissjúkdóma að einhverju leyti.

Aukaverkun

Rapamycin (Rapa) hefur svipaðar aukaverkanir og FK506. Í miklum fjölda klínískra rannsókna reyndust aukaverkanir þess vera skammtaháð og afturkræf og Rapa í meðferðarskömmtum hefur ekki reynst hafa veruleg eituráhrif á nýrnasjúkdóm og engin ofvöxtur í tannholdi. Helstu eitruð og aukaverkanir fela í sér: höfuðverkur, ógleði, sundl, nefblæðingar og verkir í liðum. Óeðlilegar óeðlilegar rannsóknarstofur fela í sér: blóðflagnafæð, hvítfrumnafæð, lágt blóðrauða, blóðsykursfall, hækkað lifrarensím (SGOT, SGPT), hækkuð laktat dehydrogenase, rapokalia, hypomagnesemia osfrv. Gjöf og orsök lægra plasma fosfats er talin langvarandi útskilnaður fosfats frá ígræddu nýrum með Rapa-byggðri ónæmisbælandi meðferð. Eins og önnur ónæmisbælandi lyf, hefur Rapa aukna líkur á sýkingu, með tilkynnt tilhneigingu til að auka lungnabólgu sérstaklega, en tíðni annarra tækifærissýkinga er ekki marktækt frábrugðin CSA.