Ibutamoren mesýlat eykur líkamsþyngdaraukningu, IGF-1 og GH í sermi

Lýsing

Ibramolen mesýlat er lyf sem virkar sem öflug, munnleg, vaxtarörvandi hormón seyting, sem líkir eftir verkun GH til að örva innræn hormón.

Virka

Sýnt hefur verið fram á að Ibramolen mesýlat eykur losun og framleiðslu á stöðugt auknu plasmaþéttni sumra hormóna, þar með talið GH og insúlínlík vaxtarþáttur 1 (IGF-1), en hefur ekki áhrif á kortisólmagn. Hugsanlegar meðferðir sem nú eru í þróun draga úr magni þessara hormóna, svo sem hjá börnum eða öldruðum með vaxtarhormónaskort, og rannsóknir manna hafa sýnt aukinn vöðva- og beinþéttni, sem gerir það að efnilegri meðferð hjá veikburða eldri fullorðnum. Það breytir einnig umbrot líkamsfitu, svo það getur haft notkun við meðhöndlun offitu.

In vivo rannsóknir

Ibutamoren mesýlat (5 mg/kg/dag) leiðir til tölfræðilega marktækrar eykur líkamsþyngdaraukningu og eykur IGF-1 og GH í sermi hjá hundum. Ibutamoren mesýlat hefur í för með sér enga marktæka aukningu á CSF IGF-1 eða GH stigum á 7 eða 15 dögum rannsóknarinnar. Formeðferð mýs með GH blokkir virkjun þessara taugafrumna með ibutamoren mesýlat (50 μg, IP). Í rothöggsmúsunum tekst ekki bæði GH og octreotide ekki að hindra virkjun bogata taugafrumna. Langvinn inntöku MK-0677 tengist verulegum hækkun á GH og IGF-I stigum sem eru viðhaldið meðan á meðferð stendur. GH prófílinn í kjölfar MK-0677 stjórnunar samanstendur af episodic eyeses yfir stjórn. MK-0677 eykur verulega hámarks GH styrk eftir gjöf til inntöku. MK-0677 er öflugur GH-leyniþjónusta sem framkallar strax, mikla, langvarandi hækkun á GH þegar það er gefið til inntöku eða IV