Caspofungin fyrir sveppasýkingar
Upplýsingar um vöru
| Nafn | Caspofungin |
| CAS númer | 162808-62-0 |
| Sameindaformúla | C52H88N10O15 |
| Mólþungi | 1093,31 |
| EINECS númer | 1806241-263-5 |
| Suðumark | 1408,1±65,0 °C (spáð) |
| Þéttleiki | 1,36±0,1 g/cm3 (spáð) |
| Sýrustigsstuðull | (pKa) 9,86±0,26 (spá) |
Samheiti
CS-1171;Caspofungine;CASPOFUNGIN;CASPORFUNGIN;PneuMocandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoethyl)aMino]-N2-(10,12-diMethyl-1-oxotetradecyl)-4-hydroxy- L-ornitín]-5-[(3R)-3-hýdroxý-L-ornitín]-;CaspofunginMK-0991;Aids058650;Aids-058650
Efnafræðilegir eiginleikar
Caspofungin var fyrsta echinocandinið sem samþykkt var til meðferðar á ífarandi sveppasýkingum.In vitro og in vivo tilraunir staðfestu að caspófúngín hefur góða bakteríudrepandi virkni gegn mikilvægum tækifærissýkingum - Candida og Aspergillus.Caspofungin getur rofið frumuvegginn með því að hindra myndun 1,3-β-glúkans.Klínískt hefur caspófúngín góð áhrif á meðhöndlun á ýmsum candidasýkingum og aspergillosis.
Áhrif
(1,3)-D-glúkan syntasi er lykilþáttur í myndun frumuveggja sveppa og caspófúngín getur haft sveppaeyðandi áhrif með því að hindra þetta ensím án samkeppni.Eftir gjöf í bláæð lækkar plasmaþéttni lyfsins hratt vegna vefjadreifingar, fylgt eftir með smám saman endurlosun lyfsins úr vefnum.Umbrot caspófúngíns jukust með auknum skömmtum og var skammtaháð á tímabilinu fram að jafnvægi við marga skammta.Því skal gefa fyrsta hleðsluskammtinn og síðan viðhaldsskammt til að ná fram árangursríkum meðferðargildum og forðast uppsöfnun lyfja.Þegar cýtókróm p4503A4 hvatar eru notaðir á sama tíma, eins og rifampicin, carbamazepin, dexametasone, phenytoin, o.fl., er mælt með því að auka viðhaldsskammt caspófúngíns.
Vísbendingar
FDA-samþykktar ábendingar fyrir caspófúngín eru ma: 1. Hiti með daufkyrningafæð: skilgreindur sem: hiti >38°C með hreinum daufkyrningafjölda (ANC) ≤500/ml, eða með ANC ≤1000/ml og því er spáð að hægt sé að minnka hann niður fyrir 500/ml.Samkvæmt ráðleggingum smitsjúkdómafélags Ameríku (IDSA), þó að sjúklingar með viðvarandi hita og daufkyrningafæð hafi verið meðhöndlaðir með breiðvirkum sýklalyfjum, er samt mælt með áhættusjúklingum að nota reynslusveppalyf, þar með talið caspófúngín og önnur sveppalyf. ..2. Ífarandi candidasýking: IDSA mælir með echinocandins (eins og caspófúngíni) sem lyfið sem valið er við candidemia.Það er einnig hægt að nota til að meðhöndla ígerð í kviðarholi, lífhimnubólgu og brjóstsýkingum af völdum Candida sýkingar.3. Candidasýking í vélinda: Caspofungin er hægt að nota til að meðhöndla candidasýkingu í vélinda hjá sjúklingum með óþol fyrir eða óþol fyrir öðrum meðferðum.Nokkrar rannsóknir hafa leitt í ljós að meðferðaráhrif caspófúngíns eru sambærileg við flúkónazól.4. Ífarandi aspergillosis: Caspofungin hefur verið samþykkt til meðferðar á ífarandi aspergillosis hjá sjúklingum með óþol, mótstöðu og óvirkni aðal sveppalyfsins, vórikónazóls.Hins vegar er ekki mælt með echinocandini sem fyrstu meðferð.
