Nafn | Daptomycin |
CAS númer | 103060-53-3 |
Sameindaformúla | C72H101N17O26 |
Mólþungi | 1620,67 |
EINECS númer | 600-389-2 |
Bræðslumark | 202-204°C |
Suðumark | 2078,2±65,0 °C (spáð) |
Þéttleiki | 1,45±0,1 g/cm3 (spáð) |
Blampapunktur | 87℃ |
Geymsluskilyrði | Lokað í þurru, Geymið í frysti, undir -20°C |
Leysni | Metanól: leysanlegt 5mg/ml |
Sýrustigsstuðull | (pKa) 4,00±0,10 (spáð) |
Form | duft |
Litur | litlaus til daufgulur |
N-[N-(1-oxódecýl)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-sýkló[L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp- Gly-D-Ser-[(3R)-3-metýl-L-Glú-]-4-(2-amínófenýl)-4-oxó-L-Abu-];N-[N-Decanoyl-L-Trp- D-Asn-L-Asp-]-sýkló[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-metýl-L- Glu-]-3-(2-amínóbensóýl)-L-Ala-];N-(1-oxódesýl)-L-tryptófýl-D-asparagínýl-L-a-aspartyl-L-þreónýlglýsýl-L-ornitínýl-L- a-aspartyl-D-alanýl-L-a-aspartylglýsýl-D-serýl-(3R)-3-metýl-L-a-glútamýl-a,2-díamínó-y-oxó-bensenbútanósýru(13-4)laktón; DAPTOMYCINE;Dapcin;Daptomycin,>=99%;DaptomycinReadyMade Solution;Daptomycin(LY146032)
Sýklalyfið daptomycin er hringlaga lípópeptíð sýklalyf með nýrri uppbyggingu sem dregin er út úr gerjunarsoði Streptomyces (S. reseosporus), sem hindrar nýmyndun bakteríufrumuveggspeptidoglýkans með því að trufla flutning amínósýra í frumuhimnunni.Breyting á eiginleikum umfrymishimnunnar getur truflað virkni bakteríuhimnunnar á margan hátt og drepið Gram-jákvæðar bakteríur hratt.Auk getu þess til að hafa áhrif á flestar klínískt mikilvægar Gram-jákvæðar bakteríur, er daptomycin mikilvægara fyrir einangraða stofna sem hafa sýnt ónæmi fyrir methicillini, vancomycin og linezolid in vitro.Það hefur öfluga virkni og þessi eiginleiki hefur mjög mikilvægar klínískar afleiðingar fyrir alvarlega veika sýkta sjúklinga.Eósínfíkn lungnabólga er sjaldgæfur og mjög alvarlegur sjúkdómur með einkenni eins og hita, hósta, mæði og öndunarerfiðleika.
Daptomycin hefur góða bakteríuhemjandi virkni gegn ýmsum sýklalyfjaónæmum bakteríum, svo sem MIC=0,06-0,5 μg/ml fyrir methicillin-ónæmum Staphylococcus aureus (MRSA), og methicillin-ónæmum Staphylococcus aureus (MRSA).MIC=0,0625~1μg/ml fyrir bakteríur, MIC=0,12~0,5μg/ml fyrir oxacillin-ónæmum Staphylococcus epidermidis, MIC=2,5μg/ml fyrir enterococcus sem er mjög ónæmur fyrir amínóglýkósíð sýklalyfjum, MIC=2. af Enterococcus er 0,5~1μg/ml og MIC fyrir Enterococcus sem er ónæmur fyrir glýkópeptíð sýklalyfjum er 1~2μg/ml.