Nafn | Ganirelix asetat |
CAS númer | 123246-29-7 |
Sameindaformúla | C80H113ClN18O13 |
Mólþungi | 1570,34 |
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla -NH2;Ganirelixum;ganirelix asetat;GANIRELIX;Ganirelix Acetate USP/EP/
Ganirelix er tilbúið dekapeptíð efnasamband og asetatsalt þess, Ganirelix asetat er gónadótrópín-losandi hormón (GnRH) viðtakablokki.Amínósýruröðin er: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro- D-Ala-NH2.Aðallega klínískt er það notað hjá konum sem gangast undir tæknistýrða æxlunarörvunaráætlanir til að koma í veg fyrir ótímabæra gulbúsörvandi hormónatoppa og til að meðhöndla frjósemissjúkdóma af þessum sökum.Lyfið einkennist af minni aukaverkunum, háum meðgöngutíðni og stuttum meðferðartíma og hefur augljósa kosti í samanburði við sambærileg lyf í klínískri starfsemi.
Stöðug losun gónadótrópín-losandi hormóns (GnRH) örvar myndun og seytingu LH og FSH.Tíðni LH púlsa í mið- og seint eggbúsfasa er um það bil 1 á klukkustund.Þessir púlsar endurspeglast í tímabundnum hækkunum á LH í sermi.Á miðjum tíðablæðingum veldur mikil losun GnRH aukningu á LH.LH hækkun á miðjum tíðahring getur kallað fram nokkur lífeðlisfræðileg viðbrögð, þar á meðal: egglos, endurupptöku eggfrumumeiósu og myndun gulbús.Myndun gulbús veldur því að prógesterónmagn í sermi hækkar en estradíólmagn lækkar.Ganirelix asetat er GnRH mótlyf sem hindrar GnRH viðtaka á samkeppnishæfan hátt á heiladinguls kynkirtla og síðari flutningsleiðum.Það framkallar hraða, afturkræfa hömlun á seytingu gónadótrópíns.Hindrandi áhrif ganirelix asetats á seytingu LH í heiladingli voru sterkari en á FSH.Ganirelix asetat tókst ekki að framkalla fyrstu losun innrænna gónadótrópína, í samræmi við mótverkun.Alger bati á LH- og FSH-gildum heiladinguls átti sér stað innan 48 klukkustunda eftir að notkun ganirelixasetats var hætt.