Nafn | Leuprorelin |
CAS númer | 53714-56-0 |
Sameindaformúla | C59H84N16O12 |
Mólþungi | 1209,4 |
EINECS númer | 633-395-9 |
Sérstakur snúningur | D25 -31,7° (c = 1 í 1% ediksýru) |
Þéttleiki | 1,44±0,1 g/cm3 (spáð) |
Geymsluástand | -15°C |
Form | Sniðugt |
Sýrustigsstuðull | (pKa) 9,82±0,15 (spáð) |
Vatnsleysni | Leysanlegt í vatni við 1mg/ml |
LH-RHLEUPROLIDE;LEUPROLIDE;LEUPROLIDE(MANN);LEUPRORELIN;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LUTEINIZINGHORMONE-LEASING HORMONEMAN;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NINIZINGHORMONE-HORMONE-HORMONE-HORMONES DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-LUTEINIZING HORMONE-LEASING FACTOR;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LH-RH(HUMAN)
Leuprolide, goserelin, triprelin og nafarelin eru nokkur lyf sem almennt eru notuð í klínískri starfsemi til að fjarlægja eggjastokka til meðferðar á brjóstakrabbameini fyrir tíðahvörf og krabbameini í blöðruhálskirtli.(vísað til sem GnRH-a lyf), GnRH-a lyf eru svipuð að uppbyggingu og GnRH og keppa við GnRH viðtaka heiladinguls.Það er að segja að gónadótrópínið sem seytir út í heiladingli minnkar, sem leiðir til verulegrar minnkunar á kynhormóninu sem eggjastokkurinn seytir.
Leuprolide er gónadótrópín-losandi hormón (GnRH) hliðstæða, peptíð sem samanstendur af 9 amínósýrum.Þessi vara getur á áhrifaríkan hátt hamlað virkni heiladinguls-kynkirtlakerfisins, viðnám gegn próteinlýsandi ensímum og sækni við GnRH viðtaka heiladinguls eru sterkari en GnRH og virknin til að stuðla að losun gulbúsörvandi hormóns (LH) er um það bil 20 sinnum meiri en af GnRH.Það hefur einnig sterkari hamlandi áhrif á starfsemi heiladinguls-kynkirtla en GnRH.Á upphafsstigi meðferðar getur eggbúsörvandi hormón (FSH), LH, estrógen eða andrógen aukist tímabundið og síðan, vegna minnkaðrar svörunar heiladinguls, er seyting FSH, LH og estrógen eða andrógen hamlað, sem leiðir til háð kynhormónum.Kynsjúkdómar (eins og krabbamein í blöðruhálskirtli, legslímuvilla o.s.frv.) hafa meðferðaráhrif.
Sem stendur er asetatsaltið af leuprolide aðallega notað klínískt, vegna þess að árangur leuprolide asetats er stöðugri við stofuhita.Farga skal vökva.Það er hægt að nota við vönunarmeðferð á legslímuvillu og vefjafrumur í legi, miðlægum kynþroska, brjóstakrabbameini fyrir tíðahvörf og krabbamein í blöðruhálskirtli, og einnig við starfrænum blæðingum frá legi sem er frábending eða árangurslaus fyrir hefðbundna hormónameðferð.Það er einnig hægt að nota sem forlyf fyrir brottnám legslímu, sem getur þynnt legslímhúðina jafnt, dregið úr bjúg og dregið úr erfiðleikum við skurðaðgerð.