Nafn | Ganirelix asetat |
CAS númer | 123246-29-7 |
Sameindaformúla | C80H113CLN18O13 |
Mólmassa | 1570.34 |
AC-DNAL-DCPA-DPAL-SER-TYR-DHAR (ET2) -LEU-HAR (ET2) -PRO-DALA -NH2; Ganirelixum; Ganirelix asetat; Ganirelix; Ganirelix asetat USP/EP/
Ganirelix er tilbúið decapeptide efnasamband og asetatsalt þess, ganirelix asetat er gonadotropin-losandi hormón (GNRH) viðtakablokki. Amínósýruröðin er: AC-D-2NAL-D-4CPA-D-3PAL-SER-TYR-D-HOMOARG (9,10-ET2) -LEU-L-HOMOARG (9,10-ET2) -PRO-D-ALA-NH2. Aðallega klínískt er það notað hjá konum sem gangast undir aðstoðar æxlunartækni sem stjórnað var eggjastokkum til að koma í veg fyrir ótímabæra luteinizing hormónstoppa og til að meðhöndla frjósemisraskanir vegna þessa orsök. Lyfið hefur einkenni minna aukaverkana, hátt meðgöngu og stutt meðferðartímabil og hefur augljósan kosti samanborið við svipuð lyf í klínískri framkvæmd.
Pulsatile losun gonadotropin-losandi hormóns (GNRH) örvar myndun og seytingu LH og FSH. Tíðni LH púls í miðjum og seint eggbúum er um það bil 1 á klukkustund. Þessar púls endurspeglast í tímabundnum hækkunum í LH í sermi. Á miðju tíðartímabilinu veldur stórfelld losun GnRH aukningu LH. Midmenstrual LH bylgja getur kallað fram nokkur lífeðlisfræðileg viðbrögð, þar á meðal: egglos, meiotic endurupptöku í eggjum og myndun corpus luteum. Myndun corpus luteum veldur því að prógesterónmagn í sermi hækkar en estradíólmagn lækkar. Ganirelix asetat er GnRH mótlyf sem hindrar samkeppni GnRH viðtaka á heiladingli og síðari umbreytingarleiðum. Það framleiðir skjótan, afturkræfan hömlun á seytingu gonadotropin. Hömlunaráhrif ganirelix asetats á seytingu LH í heiladingli voru sterkari en á FSH. Ganirelix asetat náði ekki að framkalla fyrstu losun innrænna gonadotropins, í samræmi við mótlyf. Algjör bata á heiladingli LH og FSH gildi átti sér stað innan 48 klukkustunda eftir að Ganirelix asetat var hætt.