Ganirelix asetat peptíð API
Vöruupplýsingar
| Nafn | Ganirelix asetat |
| CAS-númer | 123246-29-7 |
| Sameindaformúla | C80H113ClN18O13 |
| Mólþungi | 1570,34 |
Samheiti
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla -NH2;Ganirelixum;ganirelix asetat; GANIRELIX; Ganirelix Acetate USP/EP/
Lýsing
Ganirelix er tilbúið dekapeptíð efnasamband og asetatsalt þess, Ganirelix asetat, er gónadótrópínlosandi hormón (GnRH) viðtakablokki. Amínósýruröðin er: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro-D-Ala-NH2. Það er aðallega notað í klínískum tilgangi hjá konum sem gangast undir tæknifrjóvgun til að koma í veg fyrir ótímabæra gulbúsörvunarhormónatoppa og til að meðhöndla frjósemissjúkdóma af þessum orsökum. Lyfið hefur þá eiginleika að vera færri aukaverkanir, hafa hátt meðgönguhlutfall og meðferðartími er stuttur og hefur augljósa kosti samanborið við svipuð lyf í klínískri notkun.
Lyfjafræðileg virkni
Púlsandi losun gonadotropin-losandi hormóns (GnRH) örvar myndun og seytingu LH og FSH. Tíðni LH púlsa á miðjum og síðla eggbúsfasa er um það bil einn á klukkustund. Þessir púlsar endurspeglast í tímabundinni hækkun á LH í sermi. Á miðjum tíðablæðingum veldur mikil losun GnRH aukningu á LH. Aukning LH á miðjum tíðablæðingum getur kallað fram nokkur lífeðlisfræðileg viðbrögð, þar á meðal: egglos, endurupptöku eggfrumna og myndun gulbús. Myndun gulbús veldur hækkun á prógesterónmagni í sermi, en estradíólmagn lækkar. Ganirelix asetat er GnRH mótlyf sem blokkar GnRH viðtaka á heiladingulsgónadótrópínum og síðari umbreytingarferlum. Það veldur hraðri, afturkræfri hömlun á gonadotropín seytingu. Hömlunaráhrif ganirelix asetats á LH seytingu heiladinguls voru sterkari en á FSH. Ganirelix asetat náði ekki að örva fyrstu losun innrænna gonadotropína, sem samræmist mótverkun. Gildi LH og FSH í heiladingli náðu fullum bata innan 48 klukkustunda eftir að notkun ganirelix asetats var hætt.
