Nafn | Daptomycin |
CAS númer | 103060-53-3 |
Sameindaformúla | C72H101N17O26 |
Mólmassa | 1620.67 |
Eeinecs númer | 600-389-2 |
Bræðslumark | 202-204 ° C. |
Suðumark | 2078,2 ± 65,0 ° C (spáð) |
Þéttleiki | 1,45 ± 0,1 g/cm3 (spáð) |
Flashpunktur | 87 ℃ |
Geymsluaðstæður | Innsiglað í þurru, geymdu í frysti, undir -20 ° C |
Leysni | Metanól: leysanlegt5mg/ml |
Sýrustærð | (PKA) 4,00 ± 0,10 (spáð) |
Form | duft |
Litur | litlaus að daufa gult |
N- [N- (1-oxodecyl) -l-trp-d-ASN-L-ASP-]-Cyclo [L-Thr*-Gly-L-L-L-AP-D-Ala-L-Asp-Gly-D-SER-[(3R) -3-metýl-L-Glu-]-4- (2-Ainophenyl) -4-Oxoo-L-Abu-]]-4- (2-Ainophenyl) -4-Oxoo-Abu-]] ; N- [n-decanoyl-l-trp-d-asn-l-asp-]-cyclo [thr*-gly-l-l-l-asn-d-Ala-l-asp-gly-d-ser-[(3r) -3-metýl-l-glu-]-3- (2-amínóbenzóýl) -l-Ala-]; n- (1-oxod Ecyl) -L-tryptófýl-d-asparaginyl-L-α-aspartýl-L-threonylglyyl-L-Fornithinyl-L-α-aspartýl-D-alanyl-L-α-aspartylglycyl-D-Seryyl- (3R) -3-metýl-L-α-α-α-α-α-α-α-α-α-α-α-α-α-α-α-α-α-α-α-α-α glútamýl-α, 2-díamínó-γ-oxó-bensenbutanoicacid (13-4) laktón; daptomycine; dapcin; daptomycin,> = 99%; daptomycinreadyMadesolution; daptomycin (LY146032)
Sýklalyfið daptomycin er hringlaga lípópteptíð sýklalyf með nýja uppbyggingu sem er dregin út úr gerjun seyði af streptomyces (S. reseosporus), sem hindrar lífmyndun bakteríufrumuvegg peptidoglycan með því að trufla flutning amínósýra í frumuhimnu. Að breyta eiginleikum umfrymis himnunnar getur truflað virkni baktería himnur á marga vegu og drepið fljótt gramm-jákvæðar bakteríur. Til viðbótar við getu sína til að bregðast við mest klínískt viðeigandi Gram-jákvæðum bakteríum, er daptomycin mikilvægara fyrir einangraða stofna sem hafa sýnt ónæmi fyrir meticillíni, vankomýcíni og linezolid in vitro. Það hefur öfluga virkni og þessi eiginleiki hefur mjög mikilvæg klínísk áhrif hjá sjúklingum sem eru alvarlega veikir. Eosinophilic lungnabólga er sjaldgæfur og mjög alvarlegur sjúkdómur með einkenni, þar með talið hiti, hósta, mæði og öndunarerfiðleikar.
Daptomycin hefur góða bakteríudrepandi virkni gegn ýmsum sýklalyfjaónæmum bakteríum, svo sem MIC = 0,06-0,5 μg/ml fyrir meticillín ónæmt Staphylococcus aureus (MRSA) og meticillín-ónæmt Staphylococcus aureus (MRSA). MIC = 0,0625 ~ 1 μg/ml fyrir bakteríur, MIC = 0,12 ~ 0,5 μg/ml fyrir oxacillín ónæmt Staphylococcus epidermidis, MIC = 2,5 μg/ml fyrir enterococcus mjög ónæmur fyrir Aminoglycoside antibiotics er MIC = 2,5μg/ml fyrir GMRBIA -THE MIC af Enterocococcs er 0,5 ~ 1μg/ml, og MIC enterococcus ónæmur fyrir glýkópeptíð sýklalyfjum er 1 ~ 2μg/ml.