Daptomycin 103060-53-3 við smitsjúkdómum
Vöruupplýsingar
| Nafn | Daptomycin |
| CAS-númer | 103060-53-3 |
| Sameindaformúla | C72H101N17O26 |
| Mólþungi | 1620,67 |
| EINECS-númer | 600-389-2 |
| Bræðslumark | 202-204°C |
| Suðumark | 2078,2±65,0 °C (Spáð) |
| Þéttleiki | 1,45 ± 0,1 g/cm3 (spáð) |
| Flasspunktur | 87 ℃ |
| Geymsluskilyrði | Innsiglað á þurrum stað, geymist í frysti, undir -20°C |
| Leysni | Metanól: leysanlegt 5 mg/ml |
| Sýrustigstuðull | (pKa) 4,00 ± 0,10 (Spáð) |
| Eyðublað | duft |
| Litur | litlaus til daufgulur |
Samheiti
N-[N-(1-oxódesýl)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-sýkló[L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-metýl-L-Glú-]-4-(2-amínófenýl)-4-oxó-L-Abú-];N-[N-Dekanóýl-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-sýkló[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-metýl-L-Glú-]-3-(2-amínóbensóýl)-L-Ala-];N-(1-Oxó (esýl)-L-trýptófýl-D-asparagínýl-L-α-aspartýl-L-þreónýlglýsýl-L-ornítínýl-L-α-aspartýl-D-alanýl-L-α-aspartýlglýsýl-D-serýl-(3R)-3-metýl-L-α-glútamýl-α,2-díamínó-γ-oxó-bensenbútansýru(13-4)laktón;DAPTÓMÝSÍN;Dapsín;Daptómýsín,>=99%;Tilbúin daptómýsínlausn;Daptómýsín (LY146032)
Lýsing
Sýklalyfið daptomycin er hringlaga lípópeptíð sýklalyf með nýrri uppbyggingu sem unnið er úr gerjunarseyði Streptomyces (S. reseosporus), sem hindrar myndun peptíðóglýkans í frumuvegg baktería með því að trufla flutning amínósýra í frumuhimnunni. Breytingar á eiginleikum umfrymishimnunnar geta raskað starfsemi bakteríuhimnunnar á marga vegu og drepið Gram-jákvæðar bakteríur hratt. Auk getu þess til að virka á flestar klínískt mikilvægar Gram-jákvæðar bakteríur er daptomycin mikilvægara fyrir einangraða stofna sem hafa sýnt ónæmi fyrir meticillíni, vankómýcíni og línesólíði in vitro. Það hefur öfluga virkni og þessi eiginleiki hefur mjög mikilvægar klínískar afleiðingar fyrir alvarlega veika sýkta sjúklinga. Eósínfíkn lungnabólga er sjaldgæfur og mjög alvarlegur sjúkdómur með einkennum eins og hita, hósta, mæði og öndunarerfiðleikum.
Sótttreypandi áhrif
Daptomycin hefur góða bakteríudrepandi virkni gegn ýmsum sýklalyfjaónæmum bakteríum, svo sem MIC = 0,06-0,5 μg/ml fyrir meticillinónæman Staphylococcus aureus (MRSA) og meticillinónæman Staphylococcus aureus (MRSA). MIC = 0,0625 ~ 1 μg/ml fyrir bakteríur, MIC = 0,12 ~ 0,5 μg/ml fyrir oxacillinónæman Staphylococcus epidermidis, MIC = 2,5 μg/ml fyrir enterococcus sem er mjög ónæmur fyrir amínóglýkósíð sýklalyfjum, MIC = 2,5 μg/ml fyrir GmrBIa. MIC fyrir Enterococcus er 0,5 ~ 1 μg/ml og MIC fyrir Enterococcus sem er ónæmur fyrir glýkópeptíð sýklalyfjum er 1 ~ 2 μg/ml.
