Caspofungin fyrir sveppalyf sýkingar
Vöruupplýsingar
| Nafn | Caspofungin |
| CAS númer | 162808-62-0 |
| Sameindaformúla | C52H88N10O15 |
| Mólmassa | 1093.31 |
| Eeinecs númer | 1806241-263-5 |
| Suðumark | 1408,1 ± 65,0 ° C (spáð) |
| Þéttleiki | 1,36 ± 0,1 g/cm3 (spáð) |
| Sýrustærð | (PKA) 9,86 ± 0,26 (spáð) |
Samheiti
CS-1171; caspofungine; caspofungin; Casporfungin; pneumocandinb0,1-[(4R, 5S) -5-[(2-amínóetýl) amínó] -n2- (10,12-dímetýl -1-oxotetradecyl) -4-hýdroxý-l-hornetín] -5-[(3R) -3-hýdroxý-l-hornetín]-; caspofunginmk-0991; aliads058650; alids-058650
Efnafræðilegir eiginleikar
Caspofungin var fyrsta Echinocandin sem samþykkt var til meðferðar á ífarandi sveppasýkingum. In vitro og in vivo tilraunir staðfestu að caspofungin hefur góða bakteríudrepandi virkni gegn mikilvægum tækifærissjúkdómum-Candida og Aspergillus. Caspofungin getur rofið frumuvegginn með því að hindra myndun 1,3-ß-glúkans. Klínískt hefur caspofungin góð áhrif á meðhöndlun á ýmsum candidasis og aspergillosis.
Áhrif
(1,3) -D-glúkan synthasi er lykilþáttur í myndun sveppafrumna og caspofungin getur haft sveppalyf með því að hindra þetta ensím sem ekki er samkeppni. Eftir gjöf í bláæð lækkar styrkur lyfsins í plasma hratt vegna dreifingar vefja, fylgt eftir með smám saman endurútgáfu lyfsins úr vefnum. Umbrot caspofungin jókst með auknum skammti og var skammtatengd á tímanum til stöðugs ástands með marga skammta. Þess vegna, til að ná fram árangursríkum meðferðarstigum og forðast uppsöfnun lyfja, ætti að gefa fyrsta hleðsluskammt fylgt eftir með viðhaldsskammti. Þegar cýtókróm P4503A4 örvar á sama tíma, svo sem rifampicin, karbamazepín, dexametasón, fenýtóín osfrv. Er mælt með því að auka viðhaldsskammt af caspofungin.
Vísbendingar
FDA-samþykktar ábendingar fyrir caspofungin fela í sér: 1. hiti með daufkyrningafæð: skilgreindur sem: hiti> 38 ° C með algerri daufkyrningafjölda (ANC) ≤500/ml, eða með ANC ≤1000/ml og spáð er að hægt sé að minnka það niður í 500/ml. Samkvæmt tilmælum smitsjúkdóma Society of America (IDSA), þó að sjúklingar með viðvarandi hita og daufkyrningafæð hafi verið meðhöndlaðir með breiðvirkum sýklalyfjum, er enn mælt með áhættusömum sjúklingum til að nota empir-sveppalyf, þar með talið caspofungin og önnur sveppalyf. . 2.. Ífarandi Candidiasis: IDSA mælir með echinocandins (svo sem caspofungin) sem lyfið sem valið er fyrir candidemia. Það er einnig hægt að nota til að meðhöndla ígerð í kviðarholi, kviðbólgu og brjóstsýkingum af völdum sýkingar Candida. 3. Nokkrar rannsóknir hafa komist að því að meðferðaráhrif caspofungin eru sambærileg við flúkónazól. 4.. Ífarandi aspergillosis: Caspofungin hefur verið samþykkt til meðferðar á ífarandi aspergillosis hjá sjúklingum með óþol, ónæmi og árangursleysi aðal sveppalyfsins, vóríkónazól. Hins vegar er ekki mælt með echinocandin sem fyrstu meðferð.
