Caspofungin við sveppasýkingum
Vöruupplýsingar
| Nafn | Kaspófúngín |
| CAS-númer | 162808-62-0 |
| Sameindaformúla | C52H88N10O15 |
| Mólþungi | 1093,31 |
| EINECS-númer | 1806241-263-5 |
| Suðumark | 1408,1±65,0 °C (Spáð) |
| Þéttleiki | 1,36 ± 0,1 g/cm3 (spáð) |
| Sýrustigstuðull | (pKa) 9,86 ± 0,26 (Spáð) |
Samheiti
CS-1171;Kaspófúngín;KASPÓFÚNGÍN;KASPORFÚNGÍN;PneuMocandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-amínóetýl)amínó]-N2-(10,12-dímetýl-1-oxótetradesýl)-4-hýdroxý-L-ornítín]-5-[(3R)-3-hýdroxý-L-ornítín]-;KaspófúngínMK-0991;Aids058650;Aids-058650
Efnafræðilegir eiginleikar
Caspofungin var fyrsta echinocandin lyfið sem samþykkt var til meðferðar við ífarandi sveppasýkingum. Tilraunir in vitro og in vivo staðfestu að caspofungin hefur góða bakteríudrepandi virkni gegn mikilvægum tækifærissýklum - Candida og Aspergillus. Caspofungin getur rofið frumuvegginn með því að hindra myndun 1,3-β-glúkans. Klínískt hefur caspofungin góð áhrif á meðferð ýmissa sveppasýkinga og aspergillosis.
Áhrif
(1,3)-D-glúkan syntasi er lykilþáttur í myndun frumuveggja sveppa og kaspófúngín getur haft sveppaeyðandi áhrif með því að hamla þessu ensími án samkeppnishæfrar hömlunar. Eftir gjöf í bláæð lækkar plasmaþéttni lyfsins hratt vegna vefjadreifingar, og síðan losnar lyfið smám saman aftur úr vefnum. Umbrot kaspófúngíns jukust með auknum skammti og voru skammtaháð á þeim tíma sem það tók að ná jafnvægi við endurtekna skammta. Þess vegna, til að ná virkum meðferðarstigum og forðast uppsöfnun lyfsins, ætti að gefa fyrsta hleðsluskammt og síðan viðhaldsskammt. Þegar cýtókróm p4503A4 örvar eru notaðir samtímis, svo sem rífampicín, karbamazepín, dexametasón, fenýtóín o.s.frv., er mælt með því að auka viðhaldsskammt kaspófúngíns.
Ábendingar
Ábendingar FDA-samþykktar fyrir kaspófúngíni eru meðal annars: 1. Hiti með daufkyrningafæð: skilgreint sem: hiti >38°C með algerum daufkyrningafjölda (ANC) ≤500/ml, eða með ANC ≤1000/ml og spáð er að hægt sé að lækka hann niður fyrir 500/ml. Samkvæmt ráðleggingum Smitsjúkdómafélags Ameríku (IDSA), þótt sjúklingar með viðvarandi hita og daufkyrningafæð hafi verið meðhöndlaðir með breiðvirkum sýklalyfjum, er sjúklingum í mikilli áhættu samt sem áður ráðlagt að nota reynslubundna sveppalyfjameðferð, þar á meðal kaspófúngín og önnur sveppalyf. 2. Ífarandi sveppasýking: IDSA mælir með echinocandinum (eins og kaspófúngíni) sem kjörlyfi við sveppasýkingu í blóði. Það má einnig nota til að meðhöndla kviðarholsbólgu, kviðarholsbólgu og brjóstsýkingar af völdum sveppasýkingar. 3. Sveppasýking í vélinda: Caspófúngín má nota til að meðhöndla sveppasýkingu í vélinda hjá sjúklingum sem eru þrálátir eða þolir ekki aðrar meðferðir. Nokkrar rannsóknir hafa leitt í ljós að meðferðaráhrif kaspófúngíns eru sambærileg við áhrif flúkónazóls. 4. Ífarandi sýklalyfjasýking: Kaspófúngín hefur verið samþykkt til meðferðar á ífarandi sýklalyfjasýkingu hjá sjúklingum með óþol, ónæmi og virknileysi gagnvart helsta sveppalyfinu, vorikónazóli. Hins vegar er ekki mælt með echinocandin sem fyrsta meðferðarúrræði.
