Karbetósín til að koma í veg fyrir legsamdrátt og blæðingu eftir fæðingu
Vöruupplýsingar
| Nafn | KARBETÓSÍN |
| CAS-númer | 37025-55-1 |
| Sameindaformúla | C45H69N11O12S |
| Mólþungi | 988,17 |
| EINECS-númer | 253-312-6 |
| Sértæk snúningur | D -69,0° (c = 0,25 í 1M ediksýru) |
| Suðumark | 1477,9±65,0 °C (Spáð) |
| Þéttleiki | 1,218 ± 0,06 g/cm3 (spáð) |
| Geymsluskilyrði | -15°C |
| Eyðublað | duft |
Samheiti
BÚTÝRÝL-TYR(ME)-ILE-GLN-ASN-CYS-PRO-LEU-GLY-NH2, (SÚLFÍÐTENGI MILLI BÚTÝRÝLS-4-YLANDCYS); BÚTÝRÝL-TYR(ME)-ILE-GLN-ASN-CYS-PRO-LEU-GLY-NH2TRÍFLÚÓRASETATSALT; (BÚTÝRÝL1, TYR(ME)2)-1-KARBAOXÝTOC TRÍFLÚÓRASETATSALT; (BÚTÝRÝL1, TYR(ME)2)-OXÝTOSÍN; (BÚTÝRÝL1,TYR(ME)2)-OXÝTOSÍNTRÍFLÚÓRASETATSALT; KARBETÓSÍN; KARBETÓSÍNTRÍFLÚÓRASETATSALT; (2-O-METÝLTÝRÓSÍN)-DE-AMÍNÓ-1-KARBAOXÝTOSÍN
Líffræðileg virkni
Karbetósín, oxýtósín (OT) hliðstæða, er oxýtósínviðtakaörvi með Ki upp á 7,1 nM. Karbetósín hefur mikla sækni (Ki = 1,17 μM) í kímaeríska N-enda oxýtósínviðtakans. Karbetósín hefur möguleika á rannsóknum á blæðingum eftir fæðingu. Karbetósín getur komist í gegnum blóð-heilaþröskuldinn og hefur þunglyndislík virkni með því að virkja oxýtósínviðtaka í miðtaugakerfinu.
Virkni
Karbetósín er tilbúið langvirkt oxýtósín 8-peptíð hliðstæða með örvandi eiginleika og klínískir og lyfjafræðilegir eiginleikar þess eru svipaðir og hjá náttúrulega fyrirkomandi oxýtósíni. Eins og oxýtósín binst karbetósín hormónaviðtökum í sléttum vöðvum legsins, sem veldur taktfastum samdrætti legsins, eykur tíðni þeirra og eykur legspennu miðað við samdrætti upprunalegu vöðvanna. Magn oxýtósínviðtaka í leginu er lágt á meðgöngu, eykst á meðgöngu og nær hámarki við fæðingu. Þess vegna hefur karbetósín engin áhrif á legið sem ekki er barnshafandi, en hefur öflug legsamdráttaráhrif á meðgöngu og nýmyndað leg.
Breytingarstýringar
Breytingum er stjórnað samkvæmt verklagsreglum. Breytingar eru flokkaðar sem meiriháttar, minniháttar og á staðnum, byggt á áhrifum, áhættu og alvarleika. Breytingar á staðnum hafa lítil áhrif á öryggi og gæði vörunnar og þarf því ekki að samþykkja þær og tilkynna viðskiptavininum um þær. Minniháttar breytingar hafa miðlungs áhrif á öryggi og gæði vörunnar og þarf að tilkynna viðskiptavininum um þær. Stórar breytingar hafa meiri áhrif á öryggi og gæði vörunnar og þarf að samþykkja viðskiptavininn.
Samkvæmt verklagsreglunni er breytingastýring hafin með breytingaumsókn þar sem upplýsingar um breytingarnar og rökstuðningur fyrir þeim eru lýstar. Mat er síðan framkvæmt eftir að breytingin hefur verið framkvæmd, sem viðeigandi deildir breytingastýringar gera. Á meðan er breytingastýringin flokkuð í aðalstig, almennt stig og minniháttar stig. Eftir viðeigandi mat og flokkun ætti gæðaeftirlitsstjóri að samþykkja öll breytingastig. Breytingastýringin er framkvæmd eftir samþykki samkvæmt aðgerðaáætlun. Breytingastýringin er lokuð eftir að gæðaeftirlitið staðfestir að breytingastýringin hafi verið innleidd á viðeigandi hátt. Ef um tilkynningu til viðskiptavina er að ræða ætti að láta viðskiptavininn vita tímanlega eftir að breytingastýringin hefur verið samþykkt.
