Vardenafil díhýdróklóríð meðhöndlun ristruflana 224785-91-5

Lyfjafræðileg aðgerð
Þetta lyf er fosfódíesterasa tegund 5 (PDE5) hemill. Inntöku þessa lyfs getur á áhrifaríkan hátt bætt gæði og lengd stinningar og bætt árangurshlutfall kynlífs hjá karlkyns sjúklingum með ristruflanir. Upphaf og viðhald stinningar í penna tengist slökun á sléttum vöðvafrumum í klippingu og hringlaga guanósín monophosphate (CGMP) er sáttasemjari fyrir slökun á sléttum vöðvafrumum í klippunni. Þetta lyf kemur í veg fyrir niðurbrot CGMP með því að hindra fosfódíesterasa tegund 5 og veldur þar með uppsöfnun CGMP, slökun á sléttum vöðva corpus cavernosum og reisn typunnar. Í samanburði við fosfódíesterasa ísósím 1, 2, 3, 4 og 6, hefur þetta lyf mikla sértækni fyrir fosfódíesterasa af tegund 5. Sum gögn sýna að sértækni þess og hamlandi áhrif á fosfódíesterasa tegund 5 eru betri en aðrir fosfódíesterasa hemlar af gerð 5. Gerð fosfódíesterasa hemla er fáir.

Lyfjaeiginleikar og forrit

1. þegar þeir eru notaðir saman við CYP 3A4 hemla (svo sem ritonavir, indinavir, saquinavir, ketókónazól, ítrakónazól, erythromycin osfrv.), Það getur hindrað efnaskipti þessa lyfja í lifur, það eykur andstæðu viðbragðs (svo sem ofurlínur, og eykur tíðni sem er að ræða, sem er til staðar, og eykur tíðni. Breytingar, höfuðverkur, andlitsskolun, priapism). Forðast skal þetta lyf ásamt ritonavir og indinavir. Þegar það er notað ásamt erýtrómýcíni, ketókónazóli og ítrakónazóli ætti hámarksskammtur þessa lyfs ekki að fara yfir 5 mg, og skammturinn af ketoconazol og ítrakónazóli ætti ekki að fara yfir 200 mg.
2. Sjúklingar sem taka nítröt eða fá nituroxíðsmeðferð ættu að forðast að nota þetta lyf ásamt. Verkunarháttur þess er að auka enn frekarStyrkur CGMP, sem leiðir til aukinna blóðþrýstingsáhrifa og aukins hjartsláttartíðni. Þegar það er notað ásamt α viðtakablokkum getur það aukið blóðþrýstingslækkandi áhrif og leitt til lágþrýstings. Þess vegna er notkun þessa lyfs bönnuð fyrir þá sem nota α viðtakablokka. Miðlungs fitusnauð mataræði (30% af fitu kaloríum) hafði engin marktæk áhrif á lyfjahvörf í einum skammti til inntöku, 20 mg af þessu lyfi, og fituríkt mataræði (meira en 55% af fitu kaloríum) gæti lengt hámarkstíma þessa lyfs og dregið úr blóðþéttni þessa lyfs sem hámarkið er um 18%.

Lyfjahvörf
Það frásogast hratt eftir inntöku, alger aðgengi til inntöku töflu er 15%og meðaltími til hámarks er 1 klst. (0,5-2 klst.). Munnlausn 10 mg eða 20 mg, meðaltal hámarkstími er 0,9 klst og 0,7 klst., Meðal hámarks plasmaþéttni er 9μg/l og 21 ig/l, í sömu röð, og lengd lyfjaáhrifa getur orðið 1 klst. Próteinbindingartíðni þessa lyfs er um 95%. 1,5 klst. Eftir einn skammt til inntöku, 20 mg, er lyfjainnihaldið í sæði 0,00018% af skammtinum. Lyfið er aðallega umbrotið í lifur með cýtókróm P450 (CYP) 3A4, og lítið magn er umbrotið með CYP 3A5 og CYP 2C9 ísóensímum. Aðal umbrotsefnið er M1 myndað með deethýleringu píperazínbyggingar þessa lyfs. M1 hefur einnig áhrif á að hindra fosfódíesterasa 5 (um það bil 7% af heildarvirkni) og blóðþéttni þess er um 26% af styrk móðurblóðsins. , og er hægt að umbrotna enn frekar. Útskilnaðarhlutfall lyfja í formi umbrotsefna í saur og þvagi er um 91% til 95% og 2% til 6%, í sömu röð. Heildarúthreinsunarhlutfallið er 56 L á klukkustund og helmingunartími foreldra efnasambandsins og M1 er bæði um 4 til 5 klukkustundir.