Tesamorelin
Tesamorelin API
Tesamorelin er tilbúið peptíðlyf, fullt nafn ThGRF(1-44)NH₂, sem er hliðstæða vaxtarhormónslosandi hormóns (GHRH). Það örvar framhluta heiladingulsins til að seyta vaxtarhormóni (GH) með því að líkja eftir virkni innræns GHRH og eykur þannig óbeint magn insúlínlíks vaxtarþáttar 1 (IGF-1), sem hefur í för með sér fjölda ávinninga í efnaskiptum og vefjaviðgerðum.
Eins og er hefur FDA samþykkt Tesamorelin til meðferðar á HIV-tengdri fitukvilla, sérstaklega til að draga úr uppsöfnun innyfjafitu í kviðarholi (innyfjafituvefur, VAT). Það hefur einnig verið mikið rannsakað til að vinna gegn öldrun, efnaskiptaheilkenni, óáfengum fitusjúkdómi í lifur (NAFLD/NASH) og á öðrum sviðum, og sýnir víðtæka möguleika á notkun.
Verkunarháttur
Tesamorelin er peptíð með 44 amínósýrum og byggingu sem er mjög svipuð náttúrulegu GHRH. Verkunarháttur þess er:
Virkja GHRH viðtakann (GHRHR) til að örva framhluta heiladingulsins til að losa GH.
Eftir að vaxtarhormónið hækkar verkar það á lifur og nærliggjandi vefi til að auka IGF-1 myndun.
GH og IGF-1 taka sameiginlega þátt í fituefnaskiptum, próteinmyndun, frumuviðgerðum og viðhaldi beinþéttni.
Það verkar aðallega á niðurbrot innyflafitu (fituuppbyggingu) og hefur lítil áhrif á fitu undir húð.
Í samanburði við beina utanaðkomandi innspýtingu vaxtarhormóns, stuðlar Tesamorelin að seytingu vaxtarhormóns í gegnum innræna ferla, sem er nær lífeðlisfræðilegum takti og forðast aukaverkanir af völdum óhóflegs vaxtarhormóns, svo sem vökvasöfnun og insúlínviðnám.
Rannsóknir og klínísk virkni
Virkni Tesamorelin hefur verið staðfest með fjölmörgum klínískum rannsóknum, sérstaklega á eftirfarandi sviðum:
1. Fitukyrkingur tengdur HIV (ábendingar samþykktar af FDA)
Tesamorelin getur dregið verulega úr VSK í kviðarholi (meðaltal 15-20% lækkun);
Auka IGF-1 gildi og bæta efnaskiptaástand líkamans;
Bæta líkamsbyggingu og draga úr sálfræðilegri byrði sem tengist fituútdreifingu;
Hefur ekki marktæk áhrif á fitulag undir húð, beinþéttni eða vöðvamassa.
2. Áfengislaus fitubólgur í lifur (NASH) og lifrarfibrósa
Klínískar rannsóknir hafa sýnt að tesamorelin getur dregið úr fituinnihaldi lifrar (MRI-PDFF myndgreining);
Það er búist við að það bæti insúlínnæmi lifrarfrumna;
Það er sérstaklega áhrifaríkt fyrir sjúklinga með HIV og NAFLD og hefur mögulega breiðvirka efnaskiptavörn.
3. Efnaskiptaheilkenni og insúlínviðnám
Tesamorelin dregur verulega úr þríglýseríðmagni og offitu í kviðarholi;
Bætir HOMA-IR vísitöluna og hjálpar til við að bæta insúlínviðnám;
Rannsóknir hafa sýnt að það getur aukið próteinmyndun vöðva, sem er gagnlegt fyrir aldraða eða þá sem eru að jafna sig eftir langvinna sjúkdóma.
API framleiðsla og gæðaeftirlit
Tesamorelin API, sem Gentolex samstæðan okkar býður upp á, notar háþróaða peptíðmyndunartækni í föstu fasa (SPPS) og er framleitt samkvæmt GMP umhverfi. Það hefur eftirfarandi eiginleika:
Hreinleiki ≥99% (HPLC)
Engin hæf greining á innri eiturefnum, þungmálmum eða leysiefnum
Staðfesting á amínósýruröð og uppbyggingu með LC-MS/NMR
Veita sérsniðna framleiðslu frá gramm-stigi til kílógramm-stigs
