Síldenafílsítrat meðhöndlun ristruflana 171599-83-0
Vöruupplýsingar
| Nafn | Sildenafil sítrat |
| CAS númer | 171599-83-0 |
| Sameindaformúla | C28H38N6O11S |
| Mólmassa | 666.70 |
| Eeinecs númer | 200-659-6 |
| Merck | 14.8489 |
| Þéttleiki | 1.445g/cm3 |
| Geymsluástand | 2-8 ° C. |
| Form | Duft |
| Litur | Hvítur |
| Leysni vatns | DMSO:> 20 mg/ml |
Samheiti
Viagra, sildenafil sítrat; 1-[[3- (4,7-díhýdró-1-metýl-7-oxó-3-própýl-1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-ýl) -4-etoxýfenýl] súlfónýl] -4-metýlpíperazinecitratesalt; 5- [2-etoxý-5- (4-metýlpíperazín-1-ýl) súlfónýlfenýl] -1-metýl-3-própýl-4H-pyrazolo [5,4-E] pyrimidin-7-incitratreatealt; 1-[[3- (6,7-díhýdró-1-metýl-7-oxó-3-própýl-1H-pyrazolo [4,3-D] pyrimidin-5-ýl) -4-etoxýfenýl] súlfónýl] -4-metýlpíperazín, 2-hýdoxý-1,2,3-própanetricarboxylat; Sildenafilcitrat (100 mg); Síldenafilcitrat,> = 99%; sildenafilcitrat, fagfólk framboð; 5- [2-etoxý-5-[(4-metýl-píperazín-1-ýl) súlfónýl] fenýl] -1,6-díhýdró-1-metýl-3-própýl-7H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-7-samstillingu
Lyfjafræðileg áhrif
Lyfjafræðileg aðgerð
Sildenafílsítrat er sértækur 5-fosfódíesterasahemill sem eykur nituroxíðháð, hringlaga guanósín monophosphate-miðlað lungnablæðingar með því að hindra sundurliðun á hringlaga guanósínmónófosfati. Til viðbótar við beina stækkun lungna í æðum getur það einnig komið í veg fyrir eða snúið við æðum uppbyggingu.
Lyfjaeiginleikar og forrit
Sildenafil Citrate, viðskiptaheiti Viagre, almennt þekktur sem Viagra, er hringlaga guanósín monophosphate (CGMP)-sértækur fosfódíesterasa tegund 5 (PDE5) hemill sem getur aukið stinningu eftir inntöku. Sildenafílsítrat getur aukið áhrif nituroxíðs (NO) með því að hindra fosfódíesterasa af tegund 5 sem brotnar niður hringlaga guanósín monophosphate (CGMP) í corpus cavernosum. Auka stig cGMP í corpus cavernosum, slakaðu á sléttum vöðvum í corpus cavernosum, eykur innstreymi blóðs, lengdu uppsetningartíma typpisins og auka festu. Fyrir getuleysi sjúklinga með ristruflanir. Fullorðnir taka 50 mg til inntöku í hvert skipti, allt að 1 skipti á dag, og nota það eftir þörfum um 1 klukkustund fyrir samfarir. Hámarksfjárhæð er 0,1g í hvert skipti.
In vivo rannsóknir
Hjá svæfðum hundum eykur síldenafílsítratstöngvunarstarfsemi við örvun í grindarholi með því að mæla þrýsting í heila. Sildenafil sítrat snéri verulega skertri karbamóýlkólín örvuðu slökun og hindraði ofuroxíðmyndun í kavernuvef ofkólesterólískra kanína. Hjá Sprague-Dawley rottum bætir Sildenafil ristruflanir á tíma skammtaháðan hátt, með hámarks bata á degi 28 í skammtinum 20 mg/kg á dag. Hjá Sprague-Dawley rottum leiddi gjöf síldenafils til varðveislu kollagen í sléttu vöðva og varðveislu CD31 og eNOS tjáningar. Hjá Sprague-Dawley rottum minnkaði Sildenafil marktækt apoptotic vísitöluna og jók fosfórun AKT og eNOS samanborið við samanburðarhópinn.
