Sildenafil sítrat við meðferð á stinningarvandamálum 171599-83-0
Vöruupplýsingar
| Nafn | Síldenafíl sítrat |
| CAS-númer | 171599-83-0 |
| Sameindaformúla | C28H38N6O11S |
| Mólþungi | 666,70 |
| EINECS-númer | 200-659-6 |
| Merck | 14.8489 |
| Þéttleiki | 1,445 g/cm3 |
| Geymsluskilyrði | 2-8°C |
| Eyðublað | Púður |
| Litur | Hvítt |
| Vatnsleysni | DMSO: >20 mg/ml |
Samheiti
Viagra, Sildenafil sítrat; 1-[[3-(4,7-Díhýdró-1-metýl-7-oxó-3-própýl-1H-pýrasóló[4,3-d]pýrimidín-5-ýl)-4-etoxýfenýl]súlfónýl]-4-metýlpíperasínsítratsalt; 5-[2-Etoxý-5-(4-metýlpíperasín-1-ýl)súlfónýlfenýl]-1-metýl-3-própýl-4H-pýrasóló[5,4-e]pýrimidín-7-ónsítratsalt; 1-[[3-(6,7-Díhýdró-1-metýl-7-oxó-3-própýl-1H-pýrasóló[4,3-d]pýrimidín-5-ýl)-4-etoxýfenýl]súlfónýl]-4-metýlpíperasín,2-hýdroxý-1,2,3-própantríkarboxýlat; Sildenafil sítrat (100 mg); Síldenafílsítrat, >=99%; Síldenafílsítrat, Fagleg framboð; 5-[2-Etoxý-5-[(4-metýl-píperasín-1-ýl)súlfónýl]fenýl]-1,6-díhýdró-1-metýl-3-própýl-7H-pýrasóló[4,3-d]pýrimidín-7-ónsítrat
Lyfjafræðileg áhrif
Lyfjafræðileg virkni
Síldenafíl sítrat er sértækur 5-fosfódíesterasa hemill sem eykur nituroxíðháða, hringlaga gúanósínmónófosfatmiðlaða æðavíkkun í lungum með því að hindra niðurbrot hringlaga gúanósínmónófosfats. Auk beinnar útvíkkunar lungnaæða getur það einnig komið í veg fyrir eða snúið við endurgerð æða.
Læknisfræðilegir eiginleikar og notkun
Sildenafil sítrat, viðskiptaheiti Viagre, almennt þekkt sem Viagra, er hemill á fosfódíesterasa af gerð 5 (PDE5) sem er sértækur fyrir hringlaga gúanósínmónófosfat (cGMP) og getur aukið stinningu eftir inntöku. Sildenafil sítrat getur aukið áhrif nituroxíðs (NO) með því að hamla fosfódíesterasa af gerð 5 sem brýtur niður hringlaga gúanósínmónófosfat (cGMP) í holdi og kviðarholi. Það eykur magn cGMP í holdi og kviðarholi, slakar á sléttum vöðvum í holdi og kviðarholi, eykur blóðflæði, lengir stinningartíma getnaðarlimsins og eykur stinnleika hans. Fyrir getuleysissjúklinga með stinningarvandamál: Fullorðnir taka 50 mg til inntöku í hvert skipti, allt að einu sinni á dag, og nota eftir þörfum um það bil 1 klukkustund fyrir samfarir. Hámarksskammtur er 0,1 g í hvert skipti.
Rannsóknir in vivo
Í svæfðum hundum eykur sildenafil sítrat stinningargetu getnaðarlimsins við örvun á grindarhols taugum með því að mæla þrýsting í grindarholi. Sildenafil sítrat sneri verulega við skertri slökun sem örvuð var af karbamóýlkólíni og hamlaði myndun súrefnisoxíðs í grindarholsvef kanína með of hátt kólesteról. Í Sprague-Dawley rottum bætir sildenafil stinningargetu á tímaskammtaháðan hátt, með hámarks bata á 28. degi við skammt upp á 20 mg/kg á dag. Í Sprague-Dawley rottum leiddi gjöf sildenafil til varðveislu kollagenhlutfalls í sléttum vöðvum og varðveislu CD31 og eNOS tjáningar. Í Sprague-Dawley rottum minnkaði sildenafil verulega frumudauðastuðulinn og jók fosfórun akt og eNOS samanborið við samanburðarhópinn.
