Nafn | Leuprorelin |
CAS númer | 53714-56-0 |
Sameindaformúla | C59H84N16O12 |
Mólmassa | 1209.4 |
Eeinecs númer | 633-395-9 |
Sértæk snúningur | D25 -31,7 ° (C = 1 í 1% ediksýru) |
Þéttleiki | 1,44 ± 0,1 g/cm3 (spáð) |
Geymsluástand | -15 ° C. |
Form | Snyrtilegur |
Sýrustærð | (PKA) 9,82 ± 0,15 (spáð) |
Leysni vatns | Leysanlegt í vatni við 1 mg/ml |
Lh-rhleuprolide; leuprolide; leuprolide (manna); leuprorelin; [des-gly10, d-leu6, pro-nhet9] -luteinizinghormone-releasinghumone; (des-g10, d-leu6, pro -Nhet9) -luteinizingHormone-releasinghormone; (des-gly10, d-leu6, pro-nhet9) -luteinizinghormón-releasingfactor; [des-gly10, d-leu6, pro-nhet9] -lh-rh (mannlegur)
Leuprolide, Goserelin, Triprelin og Nafarelin eru nokkur lyf sem oft eru notuð í klínískri framkvæmd til að fjarlægja eggjastokka til meðferðar á brjóstakrabbameini fyrir tíðahvörf og krabbamein í blöðruhálskirtli. (vísað til sem GnRH-A lyf), GnRH-A lyf eru svipuð í uppbyggingu og GnRH og keppa við heiladingli GnRH viðtaka. Það er, gonadotropin sem seytt er af heiladingli minnkar, sem leiðir til verulegrar lækkunar á kynhormóninu sem er seytt af eggjastokknum.
Leuprolide er gonadotropin-losandi hormón (GNRH) hliðstætt, peptíð sem samanstendur af 9 amínósýrum. Þessi vara getur í raun hindrað virkni heiladinguls-gonadal kerfisins, ónæmi gegn prótólýtískum ensímum og sækni við heiladingli GnRH viðtaka er sterkari en GnRH, og virkni þess að stuðla að losun luteinizing hormóns (LH) er um það bil 20 sinnum meiri en GNRH. Það hefur einnig sterkari hamlandi áhrif á virkni heiladingli og Gonad en GnRH. Á upphafsstigi meðferðar getur eggbúsörvandi hormón (FSH), LH, estrógen eða andrógen verið tímabundið aukið, og síðan, vegna minnkaðs svörunar heiladinguls, er seyting FSH, LH og estrógen eða andrógen hindrað, sem leiðir til ósjálfstæði á kynhormónum. Kynferðislegir sjúkdómar (svo sem krabbamein í blöðruhálskirtli, legslímuvilla osfrv.) Hefur lækningaáhrif.
Sem stendur er asetat salt af hvítprólíð aðallega notað klínískt, vegna þess að afköst leuprolide asetats er stöðugri við stofuhita. Fleygðu vökva. Það er hægt að nota til lyfjameðferðar meðferðar á legslímuvilla og legi í legi, miðlæga forstillingu, brjóstakrabbamein fyrir tíðahvörf og krabbamein í blöðruhálskirtli, og einnig fyrir virkni lega í legi sem er frábending eða árangurslaus við hefðbundna hormónmeðferð. Það er einnig hægt að nota það sem forgang fyrir legslímu, sem getur þynnað legslímu, dregið úr bjúg og dregið úr skurðaðgerðum.