Etelcalcetíð
Etelcalcetid API
Etelcalcetíðer nýstárlegt, tilbúiðkalsímímetískt peptíðsamþykkt til meðferðar áafleidd ofvirkni skjaldkirtils (SHPT)hjá fullorðnum sjúklingum meðlangvinnur nýrnasjúkdómur (CKD)móttakablóðskilunSHPT er algengur og alvarlegur fylgikvilli nýrnabilunar á lokastigi, af völdum truflana í efnaskiptum kalsíums, fosfórs og D-vítamíns. Viðvarandi hækkun áskjaldkirtilshormón (PTH)getur leitt tilnýrnabeinrýrnun, æðakölkun, hjarta- og æðasjúkdómar og aukin dánartíðni.
Etelcalcetid býður upp ámarkviss, skurðlaus valkosturtil að stjórna PTH gildum hjá sjúklingum í skilun, sem er kalsíumhermandi lyf annarrar kynslóðar meðgreinilegir kostirumfram meðferðir til inntöku eins og cinacalcet.
Verkunarháttur
Etelcalcetid ertilbúið peptíðörvandiafkalsíumskynjunarviðtaki (CaSR), staðsett á yfirborði frumna í skjaldkirtli. Það líkir eftir virkni utanfrumukalsíums með því að virkja CaSR með allósterískum hætti, og þannig:
-
Að bæla niður seytingu skjaldkirtilshormóns (PTH)
-
Að draga úr kalsíum- og fosfórþéttni í sermi
-
Að bæta kalsíum-fosfat jafnvægi
-
Að minnka hættuna á óeðlilegum beinmyndun og kalkmyndun í æðum
Ólíkt kalsíumlyfjum til inntöku er etelcalcetid gefiðí bláæðeftir blóðskilun, sem bætir meðferðarheldni og lágmarkar aukaverkanir frá meltingarvegi.
Klínískar rannsóknir og virkni
Etelcalcetid hefur verið metið í mörgum klínískum rannsóknum í 3. stigi, þar á meðaltvær lykilrannsóknir með slembiraðanirbirt íThe LancetogLæknatímarit Nýja-EnglandsÞessar rannsóknir tóku til yfir 1000 sjúklinga í blóðskilun með ómeðhöndlaðan SHPT.
Helstu klínískar niðurstöður eru meðal annars:
-
Tölfræðilega marktæk lækkun á PTH gildum(>30% hjá meirihluta sjúklinga)
-
Yfirburða stjórn áfosfór og kalsíumfosfatafurð í sermi (Ca × P)
-
Meiri heildar lífefnafræðileg svörunartíðnisamanborið við cinacalcet
-
Betri fylgni sjúklingavegna gjöf í bláæð þrisvar í viku eftir skilun
-
Minnkun á beinveltumerkjum(t.d. beinsértækur alkalískur fosfatasi)
Þessir kostir styðja Etelcalcetid semKalsíumhermandi lyf sem fyrsta val, stungulyftil að meðhöndla SHPT hjá sjúklingum í skilun.
API framleiðsla og gæði
OkkarEtelcalcetid APIer framleitt í gegnumföstfasa peptíðmyndun (SPPS), sem tryggir mikla afköst, hreinleika og sameindastöðugleika. Forritið (API):
-
Í samræmi við ströngustu kröfurGMP og ICH Q7 staðlar
-
Hentar til notkunar ístungulyf
-
Gengur undir ítarlegar greiningarprófanir, þar á meðal HPLC, leifar af leysiefnum, þungmálmum og magni innri eiturefna
-
Er fáanlegt ítilrauna- og viðskiptaframleiðsluskala
Meðferðarmöguleikar og kostir
-
Meðferð án hormónafyrir SHPT hjá sjúklingum með langvinnan nýrnasjúkdóm í skilun
-
IV leið tryggir samræmi, sérstaklega hjá sjúklingum með pilluþunga eða meltingaróþol
-
Getur hjálpað til við að draga úrlangtíma fylgikvillarsteinefna- og beinasjúkdóms (CKD-MBD)
-
Samhæft við fosfatbindandi lyf, D-vítamín hliðstæður og hefðbundna skilunarmeðferð
