Atosiban asetat notað við ótímabæra fæðingu
Vöruupplýsingar
| Nafn | Atosiban |
| CAS númer | 90779-69-4 |
| Sameindaformúla | C43H67N11O12S2 |
| Mólmassa | 994.19 |
| Eeinecs númer | 806-815-5 |
| Suðumark | 1469,0 ± 65,0 ° C (spáð) |
| Þéttleiki | 1,254 ± 0,06 g/cm3 (spáð) |
| Geymsluaðstæður | -20 ° C. |
| Leysni | H2O: ≤100 mg/ml |
Lýsing
Atosiban asetat er disúlfíðbundið hringlaga fjölpeptíð sem samanstendur af 9 amínósýrum. Það er breytt oxýtósínsameind í stöðum 1, 2, 4 og 8. N-endanum á peptíðinu er 3-merkaptóprópíónsýru (tíól og súlfhýdrýlhópurinn af [Cys] 6 myndar disúlfíð tengsl), C-terminal er í formi sem er um að vera á Amino sýru við N-terminal er etýleruð. [D-TYR (ET)] 2, og Atosiban asetat er notað í lyfjum sem ediki það er til í formi sýru salts, almennt þekktur sem Atosiban asetat.
Umsókn
Atosiban er oxýtósín og vasopressin V1A sameinað viðtakablokki, oxytósínviðtakinn er byggingarlega svipaður og úrsvagni V1A viðtakans. Þegar oxytósínviðtakanum er lokað getur oxýtósín samt virkað í gegnum V1A viðtakann, svo það er nauðsynlegt að hindra ofangreindar tvær viðtakaleiðir á sama tíma og einn mótlyf af einum viðtaka getur í raun hindrað samdrátt í legi. Þetta er einnig ein meginástæðan fyrir því að ß-viðtakaörvar, kalsíumrásarblokkar og prostaglandín synthase hemlar geta ekki hindrað samdrætti í legi.
Áhrif
Atosiban er sameinaður viðtakablokki af oxýtósíni og vasopressin V1A, efnafræðileg uppbygging þess er svipuð og það hefur mikla sækni fyrir viðtaka og keppir við oxýtósín og vasopressin V1A viðtaka og hindrar þar með verkunarleiðina á oxytósíni og vasopressin og lækkunarlyfjum.
