Atosiban asetat notað við fyrirburafæðingu
Vöruupplýsingar
| Nafn | Atosiban |
| CAS-númer | 90779-69-4 |
| Sameindaformúla | C43H67N11O12S2 |
| Mólþungi | 994,19 |
| EINECS-númer | 806-815-5 |
| Suðumark | 1469,0 ± 65,0 °C (Spáð) |
| Þéttleiki | 1,254 ± 0,06 g/cm3 (spáð) |
| Geymsluskilyrði | -20°C |
| Leysni | H2O: ≤100 mg/ml |
Lýsing
Atosiban asetat er tvísúlfíðbundið hringlaga fjölpeptíð sem samanstendur af 9 amínósýrum. Það er breytt oxýtósín sameind í stöðum 1, 2, 4 og 8. N-endi peptíðsins er 3-merkaptóprópíónsýra (þíól og súlfhýdrýlhópurinn í [Cys]6 myndar tvísúlfíðtengi), C-endi er á formi amíðs, önnur amínósýran á N-endanum er etýlerað breytt [D-Tyr(Et)]2 og atosiban asetat er notað í lyfjum sem edik. Það er til í formi sýrusalts, almennt þekkt sem atosiban asetat.
Umsókn
Atosiban er samsettur oxýtósín og vasópressín V1A viðtakablokki, oxýtósínviðtakinn er byggingarlega svipaður vasópressín V1A viðtakanum. Þegar oxýtósínviðtakinn er blokkaður getur oxýtósín samt virkað í gegnum V1A viðtakann, þannig að það er nauðsynlegt að loka fyrir ofangreindar tvær viðtakaleiðir samtímis, og ein blokkun eins viðtaka getur á áhrifaríkan hátt hamlað legsamdrætti. Þetta er einnig ein helsta ástæðan fyrir því að β-viðtakaörvar, kalsíumgangalokar og prostaglandín syntasahemlar geta ekki á áhrifaríkan hátt hamlað legsamdrætti.
Áhrif
Atosiban er samsettur viðtakablokki oxýtósíns og vasópressíns V1A, efnafræðileg uppbygging þess er svipuð og hjá þeim tveimur og það hefur mikla sækni í viðtaka og keppir við oxýtósín og vasópressín V1A viðtaka, og hindrar þannig verkunarferil oxýtósíns og vasópressíns og dregur úr legsamdrætti.
