Tadalafil 171596-29-5 til að meðhöndla ristruflanir hjá körlum

Tadalafil (Tadalafil, Tadalafil) er með sameindaformúlu C22H19N3O4 og mólþunga 389,4. Það hefur verið mikið notað við meðhöndlun á ristruflunum karla síðan 2003, með viðskiptafyrirtækinu cialis (cialis). Í júní 2009 samþykkti FDA tadalafil í Bandaríkjunum til meðferðar á sjúklingum með lungnaslagæðarháþrýsting (PAH) undir viðskiptaheiti Adcirca. Tadalafil var kynnt árið 2003 sem lyf til meðferðar á ritstj. Það tekur gildi 30 mínútum eftir gjöf, en besta áhrif þess eru 2 klst. Eftir upphaf aðgerðar og áhrifin geta varað í 36 klst og áhrif þess hafa ekki áhrif á matvæli. Skammtur tadalafil er 10 eða 20 mg, ráðlagður upphafsskammtur er 10 mg og skammturinn er aðlagaður í samræmi við svörun sjúklings og aukaverkanir. Rannsóknir fyrir markaðssetningu hafa sýnt að eftir inntöku 10 eða 20 mg af tadalafil í 12 vikur eru virkni 67% og 81%, í sömu röð. Margar rannsóknir hafa sýnt að Tadalafil hefur betri virkni við meðferð ED.

Ristruflanir: Tadalafil er sértækur fosfódíesterasa tegund 5 (PDE5) eins og Sildenafil, en uppbygging þess er frábrugðin því síðarnefnda og fituríkt mataræði truflar ekki frásog þess. Undir verkun kynferðislegrar örvunar hvata köfnunarefnisoxíðs synthase (NOS) í taugalokum og æðaþelsfrumum í æðum myndun nituroxíðs (NO) úr undirlaginu L-arginíni. Enginn virkjar guanylat cyclase, sem breytir guanósín þrífosfati í hringlaga guanósín monophosphate (CGMP) og virkjar þar með hringlaga guanósín monophosphate-háð próteinkínasa, sem leiðir til þess að styrkur kalsíumjóna í sléttum vöðvum er lækkaður vegna slökunar á sléttum vöðvafrumum. Fosfódíesterasa gerð 5 (PDE5) brýtur niður CGMP í óvirkar vörur og gerir typpið að veiku ástandi. Tadalafil hindrar niðurbrot PDE5, sem leiðir til uppsöfnunar CGMP, sem slakar á sléttum vöðva Corpus cavernosum, sem leiðir til reisnpenna. Þar sem nítröt eru engir styrktaraðilar, mun samanlögð notkun með tadalafil auka marktækt magn CGMP og leiða til alvarlegrar lágþrýstings. Þess vegna er frábending um sameinaða notkun þeirra tveggja í klínískri framkvæmd.

Tadalafil virkar með því að hindra PDE. GMP er niðurbrotið, svo sameinuð notkun með nítrötum getur valdið mikilli lækkun á blóðþrýstingi og aukið hættuna á yfirlið. Cy3PA4 örvun mun draga úr aðgengi Tadanafil og samsetningin við rifampicin, cimetidine, erýtrómýcín, klaritrómýcín, ítrakón, ketocon og HVI próteasahemla geta aukið blóðstyrk lyfsins ætti að stilla. Enn sem komið er eru engar skýrslur um að lyfjahvörf breytur þessarar vöru hafi áhrif á mataræði og áfengi.