Lyfjafræðileg innihaldsefni
-
Inclisiran natríum
Inclisiran natríum API (virkt innihaldsefni lyfja) er aðallega rannsakað á sviði RNA truflunar (RNAi) og hjarta- og æðameðferðar. Sem tvíþátta siRNA sem beinist að PCSK9 geninu er það notað í forklínískum og klínískum rannsóknum til að meta langvirkar genaþöggunaraðferðir til að lækka LDL-kólesteról (lágþéttni lípóprótein kólesteról). Það þjónar einnig sem fyrirmyndarefni til að rannsaka siRNA flutningskerfi, stöðugleika og lifrarmiðaðar RNA meðferðir.
-
Fmoc-Gly-Gly-OH
Fmoc-Gly-Gly-OH er dípeptíð sem notað er sem grunnbyggingareining í föstfasa peptíðmyndun (SPPS). Það hefur tvær glýsínleifar og Fmoc-verndaðan N-enda, sem gerir kleift að stýra lengingu peptíðkeðjunnar. Vegna smæðar og sveigjanleika glýsíns er þetta dípeptíð oft rannsakað í samhengi við peptíðhryggsdynamík, tengjahönnun og byggingarlíkön í peptíðum og próteinum.
-
Fmoc-Thr(tBu)-Phe-OH
Fmoc-Thr(tBu)-Phe-OH er byggingareining dípeptíðs sem er almennt notuð í föstfasa peptíðmyndun (SPPS). Fmoc (9-flúorenýlmetýloxýkarbónýl) hópurinn verndar N-enda, en tBu (tert-bútýl) hópurinn verndar hýdroxýl hliðarkeðju þreóníns. Þetta verndaða dípeptíð er rannsakað fyrir hlutverk þess í að auðvelda skilvirka peptíðlengingu, draga úr rasemiseringu og módela sértæk raðmyndefni í rannsóknum á próteinbyggingu og víxlverkun.
-
AEEA-AEEA
AEEA-AEEA er vatnssækinn, sveigjanlegur millileggur sem er almennt notaður í rannsóknum á peptíð- og lyfjatengingum. Hann samanstendur af tveimur einingum sem byggjast á etýlen glýkól, sem gerir hann gagnlegan til að rannsaka áhrif lengdar og sveigjanleika tengja á sameindavíxlverkanir, leysni og líffræðilega virkni. Rannsakendur nota oft AEEA einingar til að meta hvernig millileggir hafa áhrif á virkni mótefna-lyfjatenginga (ADC), peptíð-lyfjatenginga og annarra líffræðilegra tenginga.
-
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA]-OH
Þetta efnasamband er verndað, virkjað lýsínafleiða sem notuð er í peptíðmyndun og þróun lyfjatengdra efna. Það inniheldur Fmoc hóp fyrir N-enda vernd og hliðarkeðjubreytingu með Eic(OtBu)3 (eikósansýruafleiða), γ-glútamínsýru (γ-Glu) og AEEA (amínóetoxýetoxýasetati). Þessir þættir eru hannaðir til að rannsaka áhrif fitumyndunar, efnafræði millibils og stýrða losun lyfja. Það er mikið rannsakað í samhengi við forlyfjaaðferðir, ADC tengla og himnu-samverkandi peptíð.
-
Fmoc-L-Lys[Ste(OtBu)-γ-Glu-(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH
Þetta efnasamband er breytt lýsínafleiða sem notuð er í peptíðmyndun, sérstaklega til að smíða markviss eða fjölvirk peptíðtengingar. Fmoc hópurinn gerir kleift að mynda stigvaxandi myndun með Fmoc fastfasa peptíðmyndun (SPPS). Hliðarkeðjan er breytt með sterínsýruafleiðu (Ste), γ-glútamínsýru (γ-Glu) og tveimur AEEA (amínóetoxýetoxýasetat) tengjum, sem veita vatnsfælni, hleðslueiginleika og sveigjanlegt bil. Það er almennt rannsakað fyrir hlutverk sitt í lyfjaflutningskerfum, þar á meðal mótefna-lyfjatengingum (ADC) og frumu-gegndræpum peptíðum.
-
Boc-His(Trt)-Aib-Gln(Trt)-Gly-OH
Boc-His(Trt)-Aib-Gln(Trt)-Gly-OHer verndað tetrapeptíð notað í peptíðmyndun og byggingarrannsóknum. Boc (tert-bútýloxýkarbónýl) hópurinn verndar N-enda, en Trt (trítýl) hópar vernda hliðarkeðjur histidíns og glútamíns til að koma í veg fyrir óæskileg viðbrögð. Nærvera Aib (α-amínóísósmörsýra) stuðlar að helix-lögun og eykur stöðugleika peptíða. Þetta peptíð er verðmætt til að rannsaka peptíðbrotningu, stöðugleika og sem grunnur að hönnun líffræðilega virkra peptíða.
-
Boc-Tyr(tBu)-Aib-Glu(OtBu)-Gly-OH
Boc-Tyr(tBu)-Aib-Glu(OtBu)-Gly-OHer verndað tetrapeptíð sem almennt er notað í rannsóknum á peptíðmyndun. Boc (tert-bútýloxýkarbónýl) og tBu (tert-bútýl) hóparnir þjóna sem verndarhópar til að koma í veg fyrir aukaverkanir við samsetningu peptíðkeðjunnar. Innifalið í Aib (α-amínóísómjörsýra) hjálpar til við að örva helixbyggingu og auka stöðugleika peptíða. Þessi peptíðröð er rannsökuð vegna möguleika hennar í byggingargreiningu, peptíðbrotningu og sem byggingareining í þróun lífvirkra peptíða með auknum stöðugleika og sértækni.
-
Fmoc-Ile-Aib-OH
Fmoc-Ile-Aib-OH er dípeptíðbyggingareining sem notuð er í föstfasa peptíðmyndun (SPPS). Það sameinar Fmoc-verndað ísóleucín við Aib (α-amínóísósmörsýru), sem er ónáttúruleg amínósýru sem eykur stöðugleika helix og próteasaþol.
-
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH er byggingareining úr virkni amínósýra sem er hönnuð fyrir markvissa lyfjagjöf og líffræðilega tengingu. Hún inniheldur Eic (eikósanóíð) hluta fyrir lipíðvíxlverkun, γ-Glu fyrir markmiðssetningu og AEEA millileggi fyrir sveigjanleika.
-
Boc-Tyr(tBu)-Aib-OH
Boc-Tyr(tBu)-Aib-OH er byggingareining úr verndaðri dípeptíði sem notuð er í peptíðmyndun, þar sem Boc-verndað týrósín og Aib (α-amínóísómjörsýra) eru sameinaðar. Aib-leifin eykur myndun helix og próteasaþol.
-
Boc-His(Trt)-Ala-Glu(OtBu)-Gly-OH
Boc-His(Trt)-Ala-Glu(OtBu)-Gly-OH er verndað tetrapeptíðbrot sem notað er í fastfasa peptíðmyndun (SPPS) og þróun peptíðlyfja. Það inniheldur verndandi hópa fyrir rétthyrnda myndun og hefur röð sem er gagnleg í hönnun lífvirkra og byggingarlegra peptíða.