| Nafn | Orlistat |
| CAS-númer | 96829-58-2 |
| Sameindaformúla | C29H53NO5 |
| Mólþungi | 495,73 |
| EINECS-númer | 639-755-1 |
| Bræðslumark | <50°C |
| Þéttleiki | 0,976 ± 0,06 g/cm3 (spáð) |
| Geymsluskilyrði | 2-8°C |
| Eyðublað | Púður |
| Litur | Hvítt |
| Sýrustigstuðull | (pKa) 14,59 ± 0,23 (Spáð) |
(S)-2-FORMÝLAMÍNÓ-4-METÝL-PENTANÓÍSÝRA(S)-1-[[(2S,3S)-3-HEXÝL-4-OXO-2-OXETANÝL]METÝL]-DÓDESÝLESTER;RO-18-0647;(-)-TETRAHÝDRÓLÍPSATÍN;ORLÍSTAT;N-FORMÝL-L-LEÚSÍN(1S)-1-[[(2S,3S)-3-HEXÝL-4-OXO-2-OXETANÝL]METÝL]DÓDESÝLESTER;Orlístat (syntetasi/efnasamband);Orlístat (myndun);Orlístat (gerjun)
Eiginleikar
Hvítt kristallað duft, næstum óleysanlegt í vatni, auðleysanlegt í klóróformi, afar leysanlegt í metanóli og etanóli, auðvelt að hitabrotna, bræðslumark er 40℃ ~ 42℃. Sameindin er díasterómer sem inniheldur fjórar kíralmiðstöðvar, við bylgjulengd 529 nm, etanóllausnin hefur neikvæða ljósleiðara snúning.
Verkunarháttur
Orlistat er langvirkur og öflugur sértækur lípasahemill í meltingarvegi, sem óvirkjar ofangreind tvö ensím með því að mynda samgilt tengi við virka serínstað lípasa í maga og smáþörmum. Óvirk ensím geta ekki brotið niður fitu í mat í fríar fitusýrur og glýseról sem líkaminn getur frásogað, og þar með dregið úr fituinntöku og þyngdartapi. Að auki hafa sumar rannsóknir leitt í ljós að orlistat hamlar upptöku kólesteróls í þörmum með því að hamla niemann-pick C1-líku próteini 1 (niemann-pickC1-líkt 1, NPC1L1).
Ábendingar
Þessi vara, í samsetningu við vægt kaloríusnautt mataræði, er ætluð til langtímameðferðar á offitusjúklingum og einstaklingum með offitu, þar á meðal þeim sem eru með staðfesta áhættuþætti sem tengjast offitu. Þessi vara hefur langtímavirkni til að stjórna þyngd (þyngdartap, viðhald þyngdar og koma í veg fyrir bakslag). Notkun orlistats getur dregið úr áhættuþáttum tengdum offitu og tíðni annarra sjúkdóma tengdum offitu, þar á meðal kólesterólhækkun, sykursýki af tegund 2, skertri glúkósaþoli, of mikilli insúlíni, háþrýstingi og fituinnihaldi líffæra sem minnkar.
Milliverkanir lyfja
Getur dregið úr frásogi A-, D- og E-vítamína. Hægt er að taka þessa vöru inn samtímis. Ef þú ert að taka lyf sem innihalda A-, D- og E-vítamín (eins og sum fjölvítamín), ættir þú að taka þessa vöru 2 klukkustundum eftir að þú tekur hana eða fyrir svefn. Fólk með sykursýki af tegund 2 gæti þurft að minnka skammta af blóðsykurslækkandi lyfjum til inntöku (t.d. súlfónýlúrealyfjum). Samhliða gjöf með cýklósporíni getur leitt til lækkunar á plasmaþéttni þess síðarnefnda. Samhliða notkun amíódaróns getur leitt til minnkaðs frásogs þess síðarnefnda og minnkaðrar virkni.