Orlistat 96829-58-2 Að draga úr frásogi sietary fitu, sem leiðir til þyngdartaps
Vöruupplýsingar
| Nafn | Orlistat |
| CAS númer | 96829-58-2 |
| Sameindaformúla | C29H53NO5 |
| Mólmassa | 495.73 |
| Eeinecs númer | 639-755-1 |
| Bræðslumark | <50 ° C. |
| Þéttleiki | 0,976 ± 0,06g/cm (spáð) |
| Geymsluástand | 2-8 ° C. |
| Form | Duft |
| Litur | Hvítur |
| Sýrustærð | (PKA) 14,59 ± 0,23 (spáð) |
Samheiti
(S) -2-formýlamínó-4-metýl-pentanoicacid (s) -1-[[(2s, 3s) -3-hexýl-4-oxó-2-oxetanýl] metýl] -dodecylester; Ro-18-0647; (-)-Tetrahydrolipstatin; Orlistat; N-F Ormýl-l-leucine (1s) -1-[[(2s, 3s) -3-hexýl-4-oxó-2-oxetanýl] metýl] dodecylester; orlistat (synthetase/compound); orlistat (myndun); orlistat (gerjun)
Lyfjafræðileg áhrif
Eignir
Hvítt kristallað duft, næstum óleysanlegt í vatni, auðveldlega leysanlegt í klóróformi, afar leysanlegt í metanóli og etanóli, auðvelt að pýrólýze, bræðslumark er 40 ℃～ 42 ℃. Sameind þess er diastereomer sem inniheldur fjórar kíralamiðstöðvar, á bylgjulengd 529nm, etanóllausn hennar hefur neikvæða sjón snúning.
Verkunarháttur
Orlistat er langverkandi og öflugur sértækur lípasa hemill í meltingarvegi, sem óvirkir ofangreind tvö ensím með því að mynda samgild tengsl við virka serínstað lípasa í maga og smáþörmum. Óvirkt ensím geta ekki brotið fitu í mat í frjálsum fitusýrum og kemískum glýseróli sem hægt er að frásogast af líkamanum og draga þannig úr fituinntöku og draga úr þyngd. Að auki hafa sumar rannsóknir komist að því að orlistat hindrar frásog kólesteróls í þörmum með því að hindra Niemann-Pick C1-eins prótein 1 (Niemann-Pickc1-Like1, NPC1L1).
Vísbendingar
Þessi vara ásamt vægu hypocaloric mataræði er ætluð til langtímameðferðar á offitusjúkum og of þungum einstaklingum, þar með talið þeim sem eru með rótgróna áhættuþætti sem tengjast offitu. Þessi vara hefur langtíma þyngdarstjórnun (þyngdartap, þyngdarviðhald og forvarnir gegn fráköstum). Að taka orlistat getur dregið úr áhættuþáttum sem tengjast offitu og tíðni annarra sjúkdóma sem tengjast offitu, þar með talið kólesterólhækkun, sykursýki af tegund 2, skert glúkósaþol, ofinsúlínhækkun, háþrýstingur og fituinnihald líffæra.
Milliverkanir á lyfjum
Getur dregið úr frásogi A, D og E. vítamína A, það er hægt að bæta við þessa vöru á sama tíma. Ef þú ert að taka undirbúning sem inniheldur A, D og E vítamín (eins og nokkur fjölvítamín), ættir þú að taka þessa vöru 2 klukkustundum eftir að hafa tekið þessa vöru eða í svefn. Fólk með sykursýki af tegund 2 gæti þurft að draga úr skammti af blóðsykurslækkandi lyfjum til inntöku (td súlfónýlúrea). Samhengi við sýklósporín getur leitt til lækkunar á plasmaþéttni þess síðarnefnda. Samhliða notkun amíódaróns getur leitt til minnkaðs frásogs þess síðarnefnda og minni verkunar.
