-
Fullt nafn:Líkamsverndarefni-157, apentadekapeptíð (peptíð með 15 amínósýrum)upphaflega einangrað úr magasýru manna.
-
Amínósýruröð:Glý-Glú-Pró-Pró-Pró-Glý-Lys-Pró-Ala-Asp-Asp-Ala-Glý-Leú-Val, mólþungi ≈ 1419,55 Da.
-
Í samanburði við mörg önnur peptíð er BPC-157 tiltölulega stöðugt í vatni og magasafa, sem gerir gjöf til inntöku eða í maga auðveldari.
Verkunarháttur
-
Æðamyndun / Blóðrásarbati
-
UppstýrirVEGFR-2tjáningu, sem stuðlar að myndun nýrra blóðæða.
-
VirkjarSrc–Caveolin-1–eNOS ferillinn, sem leiðir til losunar nituroxíðs (NO), æðavíkkunar og bættrar æðastarfsemi.
-
-
Bólgueyðandi og andoxunarefni
-
Minnkar bólguvaldandi frumuboðefni eins ogIL-6ogTNF-α.
-
Minnkar framleiðslu hvarfgjarnra súrefnistegunda (ROS) og verndar frumur gegn oxunarálagi.
-
-
Viðgerð vefja
-
Stuðlar að endurheimt uppbyggingar og virkni í meiðslum á sinum, liðböndum og vöðvum.
-
Veitir taugavernd í líkönum á meiðslum á miðtaugakerfi (þrýstingur á mænu, endurblóðflæði í heila), dregur úr taugafrumudauða og bætir bata á hreyfi-/skynjunarfærum.
-
-
Stjórnun á æðaspennu
-
Æðarannsóknir utan líkama sýna að BPC-157 veldur æðaslökun, sem er háð óskemmdri æðaþelsfrumu og NO ferlum.
-
Samanburðargögn úr dýrum og in vitro rannsóknum
| Tegund tilraunar | Fyrirmynd / Íhlutun | Skammtur / Lyfjagjöf | Stjórnun | Lykilniðurstöður | Samanburðargögn |
|---|---|---|---|---|---|
| Æðavíkkun (rottuóð, utan líkama) | Forsamdrættir ósæðarhringir með fenýlefríni | BPC-157 upp í100 míkrógrömm/ml | Engin BPC-157 | Æðaslökun ~37,6 ± 5,7% | Minnkað í10,0 ± 5,1% / 12,3 ± 2,3%með NOS-hemli (L-NAME) eða NO-hreinsiefni (Hb) |
| Æðaþelsfrumupróf (HUVEC) | HUVEC menning | 1 míkrógrömm/ml | Ómeðhöndluð samanburðarhópur | ↑ ENGIN framleiðsla (1,35-falt); ↑ frumuflutningur | Flutningur afnuminn með Hb |
| Líkan af blóðþurrðarútlim (rotta) | Blóðþurrð í afturfótum | 10 míkrógrömm/kg/dag (í æð) | Engin meðferð | Hraðari bati blóðflæðis, ↑ æðamyndun | Meðferð > Stjórnun |
| Þjöppun á mænu (rotta) | Þjöppun á krossbeinshrygg og mænu | Ein innspýting í æð 10 mínútum eftir meiðsli | Ómeðhöndlaður hópur | Mikilvægur tauga- og uppbyggingarbati | Viðmiðunarhópurinn var áfram lamaður |
| Líkan af eituráhrifum á lifur (CCl₄ / alkóhól) | Efnafræðilega framkallaður lifrarskaði | 1 µg eða 10 ng/kg (í ip / til inntöku) | Ómeðhöndlað | ↓ AST/ALT, minnkuð drep | Samanburðarhópur sýndi alvarlegan lifrarskaða |
| Rannsóknir á eituráhrifum | Mýs, kanínur, hundar | Margir skammtar / leiðir | Lyfleysustýringar | Engin marktæk eituráhrif, ekkert LD₅₀ mælst | Þolist vel jafnvel í stórum skömmtum |
Mannfræði
-
MálsröðInnspýting BPC-157 í lið hjá 12 sjúklingum með hnéverki → 11 greindu frá marktækri verkjastillingu. Takmarkanir: enginn samanburðarhópur, engin blindun, huglægar niðurstöður.
-
Klínísk rannsóknGerð var fyrsta stigs rannsókn á öryggi og lyfjahvörfum (NCT02637284) á 42 heilbrigðum sjálfboðaliðum en niðurstöður hafa ekki verið birtar.
Eins og er,engar hágæða slembirannsóknir (RCTs)eru tiltæk til að staðfesta klíníska virkni og öryggi.
Öryggi og hugsanleg áhætta
-
ÆðamyndunGagnlegt fyrir græðslu, en gæti í orði kveðnu stuðlað að æðamyndun í æxlum, flýtt fyrir vexti eða meinvarpi hjá krabbameinssjúklingum.
-
Skammtur og lyfjagjöfVirk áhrif hjá dýrum í mjög lágum skömmtum (ng–µg/kg), en kjörskammtur fyrir menn og íkomuleið eru enn óskilgreind.
-
LangtímanotkunEngar ítarlegar upplýsingar um langtímaeiturverkanir; flestar rannsóknir eru skammtíma.
-
ReglugerðarstaðaEkki samþykkt sem lyf í flestum löndum; flokkað sembannað efniaf WADA (Alþjóða lyfjaeftirlitsstofnuninni).
Samanburðarinnsýn og takmarkanir
| Samanburður | Styrkleikar | Takmarkanir |
|---|---|---|
| Dýr vs. manneskja | Stöðug jákvæð áhrif hjá dýrum (viðgerðir á sinum, taugum, lifur, æðamyndun) | Sönnunargögn um notkun manna eru takmörkuð, óstýrð og skortir langtíma eftirfylgni. |
| Skammtabil | Virk í mjög lágum skömmtum hjá dýrum (ng–µg/kg; µg/ml in vitro) | Öruggur/áhrifaríkur skammtur fyrir menn óþekktur |
| Upphaf verkunar | Lyfjagjöf snemma eftir meiðsli (t.d. 10 mínútum eftir hryggmeiðsli) skilar góðum bata. | Klínísk raunhæfni slíkrar tímasetningar er óljós |
| Eituráhrif | Enginn banvænn skammtur eða alvarlegar aukaverkanir hafa sést hjá mörgum dýrategundum | Langtímaeituráhrif, krabbameinsvaldandi áhrif og öryggi við æxlun eru enn óprófuð. |
Niðurstaða
-
BPC-157 sýnir sterk endurnýjandi og verndandi áhrif í dýra- og frumulíkönumæðamyndun, bólgueyðandi, vefjaviðgerðir, taugavernd og lifrarvernd.
-
Mannleg sönnunargögn eru afar takmörkuð, þar sem engar áreiðanlegar klínískar rannsóknir eru tiltækar.
-
Frekari upplýsingarvel hannaðar slembirannsóknireru nauðsynleg til að ákvarða virkni, öryggi, bestu skömmtun og lyfjagjöf hjá mönnum.
Birtingartími: 23. september 2025