1. Verkunarháttur
Glúkagonlíkt peptíð-1 (GLP-1)erinkretín hormónSeytað af L-frumum í þörmum sem svar við fæðuinntöku. GLP-1 viðtakaörvar (GLP-1 RA) líkja eftir lífeðlisfræðilegum áhrifum þessa hormóns í gegnum nokkrar efnaskiptaleiðir:
-
Minnkuð matarlyst og seinkuð magatæming
-
Virka á mettunarstöðvar undirstúku (sérstaklega POMC/CART taugafrumur) og draga úr hungri.
-
Hæg magatæming, sem lengir fyllingartilfinninguna.
-
-
Aukin insúlínseyting og minnkuð glúkagonlosun
-
Örva β-frumur í brisi til að seyta insúlíni á glúkósaháðan hátt.
-
Bæla glúkagonseytingu og bæta glúkósagildi bæði á fastandi maga og eftir máltíð.
-
-
Bætt orkuefnaskipti
-
Auka insúlínnæmi og stuðla að fitubrennslu.
-
Minnka fitumyndun í lifur og bæta fituefnaskipti.
-
2. Lykil GLP-1-byggð þyngdartapslyf
| Lyf | Helstu vísbending | Stjórnsýsla | Meðalþyngdartap |
|---|---|---|---|
| Liraglútíð | Sykursýki af tegund 2, offita | Dagleg innspýting | 5–8% |
| Semaglútíð | Sykursýki af tegund 2, offita | Vikuleg innspýting / til inntöku | 10–15% |
| Tírsepatíð | Sykursýki af tegund 2, offita | Vikuleg innspýting | 15–22% |
| Retatrútíð (í prufum) | Offita (ekki sykursýki) | Vikuleg innspýting | Allt að 24% |
Þróun:Þróun lyfja er að þróast frá einum GLP-1 viðtakaörva → tveimur GIP/GLP-1 örvum → þreföldum örvum (GIP/GLP-1/GCGR).
3. Helstu klínískar rannsóknir og niðurstöður
Semaglútíð – STEP rannsóknir
-
SKREF 1 (NEJM, 2021)
-
Þátttakendur: Fullorðnir með offitu, án sykursýki
-
Skammtur: 2,4 mg vikulega (undir húð)
-
Niðurstöður: Meðalþyngdartap hjá14,9%við 68 vikur samanborið við 2,4% með lyfleysu
-
~33% þátttakenda náðu ≥20% þyngdartapi.
-
-
SKREF 5 (2022)
-
Sýndi fram á viðvarandi þyngdartap yfir tvö ár og bata á áhættuþáttum hjarta- og efnaskipta.
-
Tírsepatíð – SURPASS og SURPASS forrit
-
Yfirferð-1 (NEJM, 2022)
-
Þátttakendur: Fullorðnir með offitu, án sykursýki
-
Skammtur: 5 mg, 10 mg, 15 mg vikulega
-
Niðurstöður: Meðalþyngdartap15–21%eftir 72 vikur (skammtaháð)
-
Næstum 40% náðu ≥25% þyngdartapi.
-
-
SURPASS rannsóknir (Sykursýki)
-
HbA1c lækkun: allt að2,2%
-
Samhliða meðalþyngdartap10–15%.
-
4. Aukinn ávinningur fyrir heilsu og efnaskipti
-
Minnkun íblóðþrýstingur, LDL-kólesterólogþríglýseríð
-
Minnkaðinnyflioglifrarfita(bæting í NAFLD)
-
Minni hætta áhjarta- og æðasjúkdómar(t.d. hjartadrep, heilablóðfall)
-
Seinkað framfarir frá forstigi sykursýki yfir í sykursýki af tegund 2
5. Öryggisupplýsingar og atriði sem þarf að hafa í huga
Algengar aukaverkanir (venjulega vægar til miðlungsmiklar):
-
Ógleði, uppköst, uppþemba, hægðatregða
-
Matarlystarleysi
-
Tímabundin óþægindi í meltingarvegi
Varúðarráðstafanir / frábendingar:
-
Saga um brisbólgu eða mergkrabbamein í skjaldkirtli
-
Meðganga og brjóstagjöf
-
Mælt er með að auka skammta smám saman til að bæta þol
6. Framtíðarrannsóknarstefnur
-
Fjölvirkir örvar næstu kynslóðar:
-
Þreföld örvandi efni sem miða á GIP/GLP-1/GCGR (t.d.Retatrútíð)
-
-
GLP-1 lyfjaform til inntöku:
-
Stórir skammtar af semaglútíði til inntöku (allt að 50 mg) eru til mats
-
-
Samsettar meðferðir:
-
GLP-1 + insúlín eða SGLT2 hemlar
-
-
Víðtækari efnaskiptaábendingar:
-
Óáfengur fitusjúkdómur í lifur (NAFLD), fjölblöðruheilkenni í eggjastokkum (PCOS), svefnöndun, hjarta- og æðakerfisforvarnir
-
7. Niðurstaða
Lyf sem byggjast á GLP-1 marka byltingu frá stjórnun sykursýki yfir í alhliða efnaskipta- og þyngdarstjórnun.
Með umboðsmönnum eins ogSemaglútíðogTírsepatíð, þyngdartap án skurðaðgerðar umfram 20% er orðið mögulegt.
Gert er ráð fyrir að framtíðar fjölviðtakaörvar muni auka enn frekar virkni, endingu og ávinning fyrir hjarta- og efnaskipti.
Birtingartími: 11. október 2025