Liraglútíð sykursýkislyf til blóðsykursstjórnunar CAS nr. 204656-20-2
Vöruupplýsingar
| CAS | 204656-20-2 | Sameindaformúla | C172H265N43O51 |
| Mólþungi | 3751,20 | Útlit | Hvítt |
| Geymsluskilyrði | Ljósþol, 2-8 gráður | Pakki | Álpappírspoki/hettuglas |
| Hreinleiki | ≥98% | Samgöngur | Afhending kælikeðju og kæligeymslu |
Innihaldsefni liraglútíðs
Virkt innihaldsefni:
Liraglútíð (hliðstæða glúkagonlíks peptíðs-1 (GLP-1) úr mönnum sem framleitt er af geri með erfðafræðilegri endurröðun).
Efnaheiti:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-hexadecanoyl)))-GLP-1[7-37]
Önnur innihaldsefni:
Dínatríumhýdrógenfosfatdíhýdrat, própýlen glýkól, saltsýra og/eða natríumhýdroxíð (eingöngu sem pH-stillir), fenól og vatn fyrir stungulyf.
Umsókn
Sykursýki af tegund 2
Liraglútíð bætir stjórn á blóðsykri. Það dregur úr blóðsykurshækkun í tengslum við máltíðir (í 24 klukkustundir eftir gjöf) með því að auka insúlínseytingu (eingöngu) þegar þörf krefur með því að auka glúkósagildi, seinka magatæmingu og bæla glúkagonseytingu um máltíðir.
Það hentar sjúklingum þar sem blóðsykurinn er enn illa stjórnaður eftir að hafa fengið hámarks þolanlegan skammt af metformíni eða súlfónýlúrealyfjum einu sér. Það er notað í samsetningu við metformín eða súlfónýlúrealyf.
Það verkar á glúkósaháðan hátt, sem þýðir að það örvar insúlínseytingu aðeins þegar blóðsykursgildi eru hærri en eðlilegt er, sem kemur í veg fyrir „of mikið magn“. Þar af leiðandi sýnir það hverfandi hættu á blóðsykurslækkun.
Það hefur möguleika á að hamla frumudauða og örva endurnýjun beta-frumna (sést í dýrarannsóknum).
Það dregur úr matarlyst og hamlar þyngdaraukningu, eins og fram kom í samanburðarrannsókn á glímepíríði.
Lyfjafræðileg virkni
Liraglútíð er GLP-1 hliðstæða með 97% raðsamsvörun við GLP-1 hjá mönnum, sem getur bundist við og virkjað GLP-1 viðtakann. GLP-1 viðtakinn er skotmark náttúrulegs GLP-1, innræns incretin hormóns sem stuðlar að glúkósaþéttniháðri insúlínseytingu frá briskirtilsfrumum β. Ólíkt náttúrulegu GLP-1 eru lyfjahvörf og lyfhrif liraglútíðs hjá mönnum hentug fyrir skammta einu sinni á dag. Eftir inndælingu undir húð felur langvarandi verkunarháttur þess í sér: sjálftengingu sem hægir á frásogi; bindingu við albúmín; meiri ensímstöðugleika og þar með lengri helmingunartíma í plasma.
Virkni liraglútíðs er miðluð af sértækri milliverkun þess við GLP-1 viðtakann, sem leiðir til aukningar á hringlaga adenosínmónófosfati (cAMP). Liraglútíð örvar insúlínseytingu á glúkósaþéttniháðan hátt, en dregur úr umfram glúkagonseytingu á glúkósaþéttniháðan hátt.
Þess vegna, þegar blóðsykur hækkar, örvast insúlínseytingu en glúkagonseytingu hamlast. Aftur á móti dregur liraglútíð úr insúlínseytingu við blóðsykurslækkun án þess að hafa áhrif á glúkagonseytingu. Blóðsykurslækkandi verkunarháttur liraglútíðs felur einnig í sér lítillega lengingu á magatæmingartíma. Liraglútíð dregur úr líkamsþyngd og líkamsfitumassa með því að draga úr hungri og orkuinntöku.
