Etelcalcetíðhýdróklóríð
Etelcalcetid hýdróklóríð API
Etelcalcetide hýdróklóríð er nýtt tilbúið peptíðkalsímímetískt efni sem þróað var til meðferðar á afleiddri kalkvakaóhófi (SHPT) hjá sjúklingum með langvinnan nýrnasjúkdóm (CKD) sem gangast undir blóðskilun. SHPT er algengur og alvarlegur fylgikvilli hjá sjúklingum með langvinnan nýrnasjúkdóm og einkennist af hækkuðu magni kalkvakahormóns (PTH), truflunum á kalsíum-fosfat efnaskiptum og aukinni hættu á beina- og hjarta- og æðasjúkdómum.
Etelcalcetid er kalsíumhermetiskt lyf af annarri kynslóð, gefið í bláæð og býður upp á kosti umfram fyrri meðferðir til inntöku eins og cinacalcet með því að bæta meðferðarheldni og draga úr aukaverkunum frá meltingarvegi.
Verkunarháttur
Etelcalcetid virkar með því að bindast við og virkja kalsíumskynjunarviðtaka (CaSR) sem staðsettir eru á frumum skjaldkirtilsins. Þetta líkir eftir lífeðlisfræðilegum áhrifum utanfrumukalsíums, sem leiðir til:
Hömlun á PTH seytingu
Lækkun á kalsíum- og fosfatgildum í sermi
Bætt steinefnajafnvægi og beinbrot
Sem peptíð-byggður allosterískur virkjari CaSR sýnir etelcalcetid mikla sértækni og viðvarandi virkni eftir gjöf í bláæð eftir skilun.
Klínískar rannsóknir og meðferðaráhrif
Etelcalcetid hefur verið ítarlega metið í klínískum rannsóknum á 3. stigi, þar á meðal EVOLVE, AMPLIFY og EQUIP. Helstu niðurstöður eru meðal annars:
Marktæk og viðvarandi lækkun á PTH gildum hjá sjúklingum með langvinnan nýrnasjúkdóm í blóðskilun
Áhrifarík stjórnun á kalsíum og fosfór í sermi, sem stuðlar að bættri bein- og steinefnajafnvægi
Betri þolanleiki samanborið við kalsíumdreifandi lyf til inntöku (minni ógleði og uppköst)
Betri meðferðarheldni sjúklinga vegna þrisvar í vikulegrar gjafar í bláæð á meðan á skilunarlotum stendur
Þessir kostir gera etelcalcetid að mikilvægum meðferðarúrræði fyrir nýrnalækna sem meðhöndla SHPT hjá skilunarhópum.
Gæði og framleiðsla
Etelcalcetid hýdróklóríð API okkar:
Er myndað með föstfasa peptíðmyndun (SPPS) með mikilli hreinleika
Uppfyllir lyfjafræðilegar kröfur, hentar fyrir stungulyf
Sýnir lágt magn af leifar af leysiefnum, óhreinindum og innri eiturefnum
Er stigstærðanleg fyrir GMP-samhæfða stórframleiðslu
