20 mg retatrútíð þyngdartapspeptíð frostþurrkað duft Reta hettuglös stungulyf 99% retatrútíð

Vörulýsing
Retatrútíð er nýtt þrefalt örvandi peptíð sem beinist að glúkagonviðtakanum (GCGR), glúkósaháðum insúlínhvetjandi fjölpeptíðviðtaka (GIPR) og glúkagonlíkum peptíð-1 viðtaka (GLP-1R). Retatrútíð virkjar GCGR, GIPR og GLP-1R hjá mönnum með EC50 gildi upp á 5,79, 0,0643 og 0,775 nM, talið í sömu röð, og GCGR, GIPR og GLP-1R hjá músum með EC50 gildi upp á 2,32, 0,191 og 0,794 nM. Það þjónar sem mikilvægt rannsóknarverkfæri í rannsóknum á offitu og efnaskiptasjúkdómum.

Retatrútíð virkjar á áhrifaríkan hátt GLP-1R boðleiðina og örvar glúkósaháða insúlínseytingu með því að virka bæði á GIP og GLP-1 viðtaka. Þetta tilbúna peptíð sýnir öfluga blóðsykurslækkandi eiginleika og hefur verið þróað sem sykursýkilyf við sykursýki af tegund 2. Það stuðlar að insúlínlosun og bælir glúkagonseytingu á glúkósaháðan hátt.

Að auki hefur verið sýnt fram á að retatrútíð seinkar magatæmingu, lækkar glúkósagildi bæði á fastandi maga og eftir máltíð, dregur úr fæðuinntöku og veldur verulegu þyngdartapi hjá einstaklingum með sykursýki af tegund 2.

Líffræðileg virkni
Retatrútíð (LY3437943) er eitt lípíðtengt peptíð sem virkar sem öflugur örvi fyrir GCGR, GIPR og GLP-1R hjá mönnum. Í samanburði við náttúrulegt glúkagon og GLP-1 hjá mönnum sýnir retatrútíð minni virkni á GCGR og GLP-1R (0,3× og 0,4×, talið í sömu röð) en sýnir greinilega aukna virkni (8,9×) á GIPR samanborið við glúkósaháð insúlíntrópískt fjölpeptíð (GIP).

Verkunarháttur
Í rannsóknum á sykursjúkum músum með nýrnakvilla, minnkaði gjöf retatrútíðs verulega albúmínúríu og batnaði gaukulsíunarhraða. Þessi verndandi áhrif eru rakin til virkjunar á GLP-1R/GR-háðri boðleið, sem miðlar bólgueyðandi og frumudauðahemjandi áhrifum í nýrnavef.

Retatrútíð hefur einnig bein áhrif á gegndræpi gaukla og eykur þannig styrk þvags. Bráðabirgðaniðurstöður benda til þess að, samanborið við hefðbundnar meðferðir við langvinnum nýrnasjúkdómum eins og ACE-hemlum og angíótensíumblokkum, þá valdi retatrútíð meiri lækkun á albúmínmigu eftir aðeins fjögurra vikna meðferð. Ennfremur hefur það sýnt sig virka betur við að lækka slagbilsþrýsting en ACE-hemlar eða angíótensíumblokkar, án þess að marktækar aukaverkanir hafi sést.

Aukaverkanir
Algengustu aukaverkanir Retatrutide eru frá meltingarvegi, þar á meðal ógleði, niðurgangur, uppköst og hægðatregða. Þessi einkenni eru almennt væg til miðlungi og hverfa yfirleitt við skammtaminnkun. Um það bil 7% þátttakenda greindu einnig frá náladofa í húð. Aukinn hjartsláttur sást eftir 24 vikur í hópunum sem fengu hærri skammta, sem síðar fór aftur í upphafsgildi.